Legfontosabb

Agyvelőgyulladás

A legújabb modern gyógyszer, az "Azilekt": hatóanyag, kiadási forma, indikációk, használati utasítások, betegek áttekintése

Az Azilekt legújabb modern gyógyszere a Parkinson-kór kezelésére szolgáló gyógyszer, amely a monoamin-oxidáz szelektív inhibitora, amely enzimként szolgál, amely kiváltja az aminocsoportok eltávolítását a molekulákból. A MAO (monoamin-oxidáz) egyik tevékenysége a dopamin pusztulása, amely neurotranszmitterként működik és idegimpulzusokat továbbít sejtből sejtbe. A dopamin hiány és az idegsejtek halála provokálja az emberekben a Parkinson-kór kialakulását. Az Azilekt szelektív inhibitor megakadályozza a monoaminok pusztulását a MAO enzim felhasználásával. Így ez az elem megtartja a dopamint, a szerotonint, a norepinefrint, a triptaminot, a feniletil-amint és az octopamint, növelve koncentrációjukat ideg- és effektorsejtek között. Ezután a legfrissebb Azilekt modern orvostudományról beszélünk részletesebben.

A gyógyszer leírása

Tehát a bemutatott gyógyszert Parkinson-ellenes gyógyszereknek nevezik. Hatóanyaga egy erős szelektív, irreverzibilis monoamin-oxidáz inhibitor, amely hozzájárul az agy dopamin extracelluláris tartalmának növekedéséhez.

A kísérletek során a tudósok bebizonyították, hogy megnőtt a neurotranszmitter szintje, és további növekedett a dopaminerg aktivitás, amely hozzájárul a gyógyszer terápiás hatásához. A gyógyszer jól felszívódhat, és maximális koncentrációja harminc perc elteltével érhető el.

Az "Azilekt" korunk legújabb gyógyszere; ma elismerten a Parkinson-kór elleni egyik legjobb gyógyszernek számít. Jellemzője a gyors felszívódás és az expozíció gyors megkezdése. Ez az eszköz rendszerint elpusztul a májban, és a vizelettel ürül ki az emberi testből. Az alternatív gyógyszerektől különbözik a dózis stabilitása szempontjából, és ami még fontos, sok mellékhatás hiányában..

Parkinson kór

A Parkinson-kór ICD-10 kódja G20. Ez a központi idegrendszer lassan fejlődő betegsége, amelyet lassú mozgás, nyugalmi remegés és károsodott reflexek jellemeznek. A betegség középpontjában az agytörzs idegsejtjeinek károsodása van. A terápiát a beteg egész életében végzik.

Kiadási forma

Az Azilekt tablettákat tíz darabból álló buborékcsomagolásban, kartoncsomagolásban állítják elő. A pirula lapos és kerek, fehér színű, a GIL 1 logóval és az egyik oldalán egy letöréssel. A kérdéses gyógyszer aktív komponense a rasagilin-mezilát.

Tabletta összetétele

Egy Azilekt tabletta 1,56 milligramm rasagilin-mezilátot tartalmaz. Segédanyagok: kukorica és előzselatinizált keményítő, kolloid szilícium-dioxid, valamint mannit, talkum és sztearinsav.

gyógyszerészeti hatás

A rasagilin hatóanyag nagyon aktív a MAO-val (monoamin-oxidáz) szemben, és hozzájárul a dopaminszintek növeléséhez, csökkentve a Parkinson-kórra jellemző szabadgyökök képződését. Ezen felül ez a gyógyszer neuroprotektív hatással rendelkezik, amely nem blokkolja az ételekből származó biogén aminok anyagcseréjét. Ez a hatás miatt a tirán által kiváltott hipertóniás szindrómát nem okozza. A gyógyszer jó a remegéshez Parkinson-kórban..

farmakokinetikája

Az "Azilekt" tabletták aktív alkotórésze a rasagilin a lenyelés után elég gyorsan felszívódik a szervezetben. A vérplazma maximális koncentrációját általában fél óra elteltével érik el. A gyógyszer abszolút biohasznosulása egyszeri alkalmazás után körülbelül harminchat százalék. Érdemes hangsúlyozni, hogy az élelmiszerek nem befolyásolják a vér legmagasabb rasagilinszintjének elérésének idejét, azonban zsíros ételek fogyasztásakor ez az arány húsz százalékkal csökkenhet. A gyógyszer farmakokinetikája lineáris az adagok 0,5 és 2 mg közötti tartományában. A vérfehérjékhez való kötődés hatvan-hetven százalék.

Felhasználási javallatok

A bemutatott orvostechnikai eszköz az emberek Parkinson-kórjának kezelésére szolgál (az ICD-10 G20 szerint). Használható monoterápiában, valamint a Levodopa-val kombinált kurzus részeként..

Érdemes emlékeztetni arra, hogy nem szabad parkinsonismi gyógyszert választani anélkül, hogy képzett szakemberekkel konzultálna. A helyzet az, hogy a hatás, amely kiderül, hogy ez a gyógyszer, általában nagyon egyedi, ezért kizárólag a kezelő orvos írhatja elő..

Ellenjavallatok

Az Azilekt kezelési útmutatója szerint a termék nem alkalmas terápiás alkalmazásra, ha a következő betegségek és állapotok vannak jelen a betegekben:

  • A petidinnel vagy más MAO-gátlókkal történő egyidejű kezelés hátterében (meg kell jegyezni, hogy az „Azilect” megszakítása és a gyógyszeres kezelés megkezdése között legalább két hét kell lennie).
  • Súlyos vagy közepes mértékű májelégtelenség esetén.
  • A szimpatomimetikumokkal (legyen az pszeudoefedrin vagy efedrin), valamint más dekongesztánsokkal és ezeket tartalmazó gyógyászati ​​készítményekkel végzett közös kezelés részeként. Az "Azilekt" ellenjavallatait szigorúan be kell tartani.
  • Pheochromocytoma esetén.
  • Gyermekkorban és serdülőkorban (tizennyolc éves korig).
  • A terhesség, valamint a szoptatás ideje alatt az Azilekt használatát is tiltják, mivel a prolaktintermelés gátlása miatt fennáll a tejtermelés gátlásának veszélye..
  • Megnövekedett érzékenység a razagilinre vagy a kérdéses gyógyszer egyik alkotóelemére.

Nagyon óvatosan, Parkinson-ellenes gyógyszert írnak elő enyhe májkárosodás esetén, hasonlóan a szelektív inhibitorokkal (fluoxetin és fluvoxamin), tetraciklusos és triciklusos antidepresszánssal kombinált alkalmazásához..

Utasítás és használat

A leírt gyógyszerkészítményt orálisan írják fel a betegeknek, 1 mg adagban, naponta egyszer, Levodopa-val vagy anélkül. A gyógyszer a termékek befogadásától függetlenül is használható. Idős embereknél a dózis módosítása általában nem szükséges.

Külön érdemes kiemelni a károsodott májműködésű betegeket. Kerülni kell a razagilin alkalmazását abban az esetben, ha ezen szerv átlagos elégtelenségét diagnosztizálják. Nagyon óvatosan megengedett az enyhe májelégtelenségben szenvedő betegek kezelése. Mindazonáltal, ilyen esetekben, a betegség progressziójának és súlyosbodásának esetén az Azilect-kezelést azonnal le kell állítani..

A károsodott vesefunkciójú emberek esetében meg kell jegyezni, hogy számukra nincs szükség az adag módosítására.

Mellékhatások

A gyógyszer szedésekor megsértések figyelhetők meg anorexia, rohamok, depresszió, fejfájás, hányinger és szédülés formájában. Valójában nagyon sok lehetséges negatív megnyilvánulás provokálható, tehát ezt a kérdést részletesebben meg kell fontolni:

  • Az idegrendszer reagálhat fejfájásokkal, depresszióval, szédülésgel, anorexiaval, rohamokkal, ritkábban az agyi vérkeringés zavarával.
  • Az emésztőrendszer rendszerint étvágycsökkenéssel, diszpeptikus tünetekkel és így tovább reagál..
  • Az ízületi gyulladás, az ízületi gyulladás és a nyaki fájdalom a csont- és izomrendszerek munkájában megfigyelhető..
  • A dermatológiai reakciók között szerepel a vesiculobullous kiütés kontakt dermatitisztel kombinálva, és a bőr karcinóma ritkán fordulhat elő.
  • A szív- és érrendszer reagál az angina pectoris megjelenésére. A miokardiális infarktus rendkívül ritka.
  • Egyéb nemkívánatos tünetek, az utasítások szerint, tartalmaznak egy influenza-szerű szindróma kialakulását, láz, leukopénia, orrgyulladás, általános gyengeség, kötőhártya-gyulladás, húgyúti rendszer akut rendellenességei és allergiás reakciók formájában..

Abban az esetben, ha az Azilekt-et a Levodopa-val együtt alkalmazzák, a következő kóros tünetek jelentkezhetnek:

  • Az idegrendszer néha diszkinéziával, izomdstóniával, anorexia, szokatlan álmokkal, ataxia, az agyi vérkeringés rendkívül ritka rendellenességeivel és zavarodásával válaszol.
  • Az emésztőrendszer székrekedéssel, hányással, hasi fájdalommal vagy szájszárazsággal reagálhat.
  • A csont- és izomrendszer munkáját artralgia, nyaki fájdalom és tendosynovitis kíséri.
  • A dermatológiai reakciók között szerepel kiütés, rendkívül ritka bőrmelanoma.
  • A szív- és érrendszerből poszturális hipotenzió lehetséges. Ebben az esetben ritka angina pectoris fordul elő..
  • Egyéb nemkívánatos hatások lehetnek a véletlen esések, a fogyás és az allergiás reakciók..

A mai napig két jelentést rögzítettek a rabdomiolízis előfordulásáról és az antidiuretikus hormonok szekréciójának problémáiról. Mindkét esetet a regisztráció utáni tesztek részeként tekintették placebo kontroll nélkül. Ezen komplikációk és a razagilin alkalmazása közötti kapcsolat meghatározása problematikus.

Overdose

Az Azilekt-készítmény túladagolásának tünetei hasonlóak a nem-szelektív MAO-gátlók túlzott mennyiségének tüneteihez. Ebben az esetben a betegek artériás és poszturális hypotoniát tapasztalhatnak. A kezelés részeként az orvosok gyomormosást alkalmaznak, aktív szenet és tüneti kezelést alkalmazva. Nincs specifikus antidotum.

Különleges utasítások

Ajánlatos elkerülni a razagilin és a fluoxetin vagy fluvoxamin kombinált alkalmazását. A „Fluoxetine” gyógyszer abbahagyása és az „Azilect” kezelés megkezdése közötti teljes szünetnek legalább öt hétnek kell lennie. A razagilin megszakítása és a fluvoxamin-kezelés megkezdése között ennek legalább tizennégy napnak kell lennie..

A gyógyszergyártóknak nem javasolják, hogy razagilint szedjenek dextrometorfánnal vagy szimpatomimetikumokkal, például azokkal, amelyeket az orális és nazális vazokonstrikciós gyógyszerek, vagy efedrin vagy pszeudoefedrin tartalmú hideg gyógyszerek tartalmaznak. Mint korábban megjegyeztük, nagyon óvatosan kell kezdeni az "Azilekt" kezelést májkárosodott betegek körében.

Fontos, többek között, hogy a gyógyszer fő alkotóeleme, a rasagilin nappali álmosságot válthat ki a betegek körében, és néha - különösen alternatív dopaminerg gyógyszerekkel történő együttes alkalmazás esetén - akár egy másik feladat elvégzésekor is elaludhat..

Ennek fényében a betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy óvatosan kell eljárni vezetés közben vagy más mechanizmusok használata közben. És a legjobb, ha elhagyja az ilyen tevékenységeket a kezelés időtartama alatt.

A Parkinson-betegek áttekintése az "Azilekt" -ről

Az interneten pozitív megjegyzéseket olvashat a drogról. Az emberek a fejlesztésről beszélnek. Érdemes megjegyezni, hogy a gyógyszer hatékonyságával kapcsolatos áttekintést a különféle korcsoportokba tartozó betegek hagyják el. Így a legtöbb jelentés megerősíti a kérdéses gyógyszer hatékonyságát..

Vannak olyan negatív megjegyzések is, amelyekben a betegek azt írják, hogy sok esetben, különösen a befogadás első hónapjaiban, különféle mellékhatások kialakulását figyelték meg, amelyek azonban később.

Az orvosok viszont ezt kommentálják, mivel a ritka mellékhatások komplikációk lehetnek az alapbetegségben, ilyen következmények gyakran vannak a betegségben szenvedők körében, akik az Azilekt-et nem használják a Parkinson-szindróma kezelésére. Ha ezt a gyógyszert szedik, akkor a gyógyszer adagja nem növekszik, és a mellékhatások ritkábban fordulnak elő, mint az alternatív parkinson-ellenes gyógyszerekkel végzett kezelés során..

Használhatom ezt a gyógyszert éjszaka?

Sok ember érdekli azt a kérdést, hogy megengedett-e a legújabb modern Azilekt gyógyszer használata lefekvés előtt. A válasz ebben az esetben pozitív. A fő feltétel az, hogy ezt a gyógyszert minden nap meg kell inni, lehetőleg ugyanabban az időben.

Költség

Az Azilekt ára nagyban függ annak a gyógyszertárláncnak az árazási politikájától, amelyben megvalósítja. Általános szabály, hogy ma átlagosan csomagonként 5,5 ezer rubel. E tekintetben nem szabad megfeledkezni arról, hogy ez a gyógyszer nem olcsó, és a célzott kezeléshez fel kell készülni a súlyos kiadásokra. Ezt a gyógyszert Izraelben gyártják..

Azilekt: INN

A kérdéses gyógyszer nemzetközi neve (INN) a Rasagiline (razagilin) ​​név. A hatóanyag általános meghatározása alapvető információkat szolgáltat a gyógyszerről a nemzetközi gyógyszerpiacon. A helyzet az, hogy nagyon gyakran ugyanazon hatóanyagot tartalmazó gyógyszereket különféle kereskedelmi néven adják forgalomba, vagyis valójában ez ugyanaz a gyógyszer, de különböző gyártók gyártják. Az INN biztosítja az orvosok számára a lehetőségeket, hogy navigálhassanak mindenféle gyógyszert, amelyeket manapság világszerte értékesítenek..

Azilekt

Használati útmutató:

Árak az online gyógyszertárakban:

Azilekt - Parkinson-ellenes gyógyszer; B típusú szelektív irreverzibilis monoamin-oxidáz inhibitor.

Kiadási forma és összetétel

Az Azilekt tabletták formájában készül: szinte fehér vagy fehér, kerek, lapos-hengeres, ferdén, egyik oldalán „GIL 1” metszettel (10 db. Buborékcsomagolásban, 1, 3 vagy 10 buborékcsomagolás kartondobozban)..

1 tabletta összetétele tartalmazza:

  • Hatóanyag: rasagilin - 1 mg (rasagilin-mezilát - 1,56 mg);
  • Kiegészítő komponensek: talkum - 4 mg; mannit - 159,24 mg; kolloid szilícium-dioxid - 1,2 mg; kukoricakeményítő - 20 mg; sztearinsav - 4 mg; előzselatinizált kukoricakeményítő - 20 mg.

Felhasználási javallatok

Az Azilectet Parkinson-kór kezelésére írják elő (monoterápiában vagy egyidejűleg a levodopa gyógyszerekkel)..

Ellenjavallatok

  • Közepes és súlyos fokú májelégtelenség (B és C osztály a Child-Pugh skálán);
  • Kombinált alkalmazás más monoamin-oxidáz-gátlókkal (beleértve a gyógyszereket és adalékanyagokat is, amelyek hypericum perforatumot tartalmaznak), petidinnel. A razagilin-kezelés befejezése és e gyógyszerek kinevezése közötti időköznek legalább 14 napnak kell lennie;
  • Életkor 18 év (nincs biztonsági profil);
  • Túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.

Relatív (az Azilekt az alábbi betegségek / állapotok jelenlétében óvatosan írható elő):

  • Enyhe májelégtelenség (A osztály a Child-Pugh skálán);
  • Szelektív szerotonin-újrafelvétel-gátlókkal (beleértve a fluoxetint, fluvoxamint), szelektív szerotonin- és norepinefrin-újrafelvétel-gátlókkal, tetraciklusos és triciklusos antidepresszánssal, a CYP1A2 izoenzim hatékony gátlóival kombinálva.

Mielőtt az Azilect-et felírnák a terhes és szoptató nők számára, össze kell vonni az anya előnyeit a magzat / gyermek egészségének esetleges károsodásával (a szükséges adatok hiánya miatt)..

Adagolás és adminisztráció

Az Azilekt-et szájon át kell bevenni, függetlenül a táplálékfelvételtől.

A napi adag 1 tabletta (1 mg). A gyógyszert monoterápiában vagy egy komplex levodopa kezelés részeként használják.

Hosszú távú kezelés indikált.

Mellékhatások

Az Azilect szedése közben fellépő rendellenességek eltérő gyakorisággal alakulhatnak ki: nagyon gyakran (≥1 / 10), gyakran (≥1 / 100 -

Azilekt: árak az online gyógyszertárakban

Azilekt 1 mg tabletta 30 db.

Azilekt 1 mg tabletta 100 db.

A gyógyszerrel kapcsolatos információk általánosak, tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre.!

A legmagasabb testhőmérsékletet Willie Jones-ban (USA) regisztrálták, akit 46,5 ° C-os kórházba engedtek be..

Baktériumok milliói születnek, élnek és halnak meg a bélünkben. Csak nagyítás mellett láthatók, de ha összejönnének, akkor beleférnének egy normál kávéscsészébe.

Az élet során az átlagos ember legalább két nagy nyálkészletet termel.

Működésünk során az agyunk egy 10 wattos izzóval megegyező mennyiségű energiát költ. Tehát egy izzó képe a fejed felett egy érdekes gondolat megjelenésekor nem olyan messze az igazságtól.

A beteg kiszabadítása érdekében az orvosok gyakran túl messzire mennek. Tehát például egy Charles Jensen az 1954 és 1994 közötti időszakban. több mint 900 daganateltávolítási műtétet éltek túl.

Az első vibrátort a 19. században fedezték fel. Gőzgépgépen dolgozott, és célja a női hisztéria kezelése volt..

Mindenkinek nemcsak egyedi ujjlenyomatai vannak, hanem nyelve is.

A betegek 5% -ában az antidepresszáns klomipramin orgazmust okoz..

Az Oxfordi Egyetem tudósai sorozat tanulmányt készítettek, amelyek során arra a következtetésre jutottak, hogy a vegetáriánus ártalmas lehet az emberi agyra, mivel tömegének csökkenéséhez vezet. Ezért a tudósok azt javasolják, hogy a halat és a húst ne zárják ki teljes mértékben étrendjükből..

Az a személy, aki legtöbbször antidepresszánsokat szed, ismét depresszióban szenved. Ha valaki önmagában képes megbirkózni a depresszióval, minden esélye megvan, hogy örökre elfelejtse ezt az állapotot..

A jól ismert "Viagra" gyógyszert eredetileg artériás hipertónia kezelésére fejlesztették ki.

Azok az emberek, akik szoktak rendszeresen reggelizni, sokkal ritkábban esnek elhízottnak..

A balkezes élettartam kevesebb, mint a jobbkezeseknél.

Még ha az ember szíve sem ver, akkor mégis hosszú ideig élhet, ahogyan Jan Revsdal norvég halász megmutatta. A motorja 4 órára állt le, miután a halász eltévedt és elaludt a hóban.

A "Terpincode" köhögéscsillapító gyógyszer az egyik vezető értékesítésben, gyógyászati ​​tulajdonságai miatt egyáltalán nem.

Szinte mindenkinek van fájdalomcsillapítója a gyógyszerkabinetben. A legismertebbek közé tartozik a Nise olyan gél formájában, amely segít kezelni a fájdalmat és a fájdalmat.

Azilect (Azilect) használati utasítás

A regisztrációs igazolás tulajdonosa:

Hívások elérhetőségei:

Dózisforma

reg. Nem: LSR-003820/08, 05.19.08 - Korlátlan
Azilekt

Az Azilekt gyógyszer kiadási formája, csomagolása és összetétele

A tabletta fehér vagy csaknem fehér, kerek, lapos-hengeres, ferde, a tabletta egyik oldalán „GIL 1” metszettel van ellátva..

1 fül.
rasagilin-mezilát1,56 mg,
amely megfelel a razagilin tartalmának1 mg

Segédanyagok: mannit - 159,24 mg, kolloid szilícium-dioxid - 1,2 mg, kukoricakeményítő - 20 mg, előzselatinizált kukoricakeményítő - 20 mg, sztearinsav - 4 mg, talkum - 4 mg.

10 darab. - buborékcsomagolás (3) - kartoncsomagolás.
10 darab. - buborékcsomagolás (10) - kartoncsomagolás.

gyógyszerészeti hatás

Parkinson-ellenes gyógyszer. Az Azilekt a B típusú MAO szelektív, irreverzibilis inhibitora, egy olyan enzim, amely 80% -ban meghatározza a MAO aktivitását az agyban és a dopamin anyagcserét. A razagilin 30-80-szor aktívabb a B típusú MAO-hoz képest, szemben az A-típusú MAO-val.

A gyógyszernek a központi idegrendszerben a B-típusú MAO-ra kifejtett gátló hatása következtében növekszik a dopamin szint, csökken a mérgező szabad gyökök képződése, melynek túlzott képződését megfigyeljük Parkinson-kórban. A razagilinnek neuroprotektív hatása is van..

A nem szelektív MAO-gátlókkal ellentétben, a gyógyszer terápiás adagokban nem blokkolja az ételekből származó biogén aminok (például tirán) metabolizmusát, és ezért nem okoz tiramin-indukált hipertóniás szindrómát („sajt” hatás).

farmakokinetikája

Orális adagolás után a razagilin gyorsan felszívódik, a C max a vérplazmában 0,5 óra elteltével érhető el, a gyógyszer abszolút biohasznosulása egyetlen injekció után kb. 36%. Az étel nem befolyásolja a rasagilin C max elérésének idejét a vérben, azonban zsíros ételek fogyasztásakor a Cmax és AUC 60% -kal, illetve 20% -kal csökken..

A gyógyszer farmakokinetikája lineáris a 0,5–2 mg dózistartományban.

A vérplazmafehérjékhez való kötődés 60-70%.

A razagilin szinte teljes mértékben metabolizálódik a májban. A biotranszformációt N-dealkilációval és / vagy hidroxilezéssel hajtják végre, a fő biológiailag inaktív metabolit - 1-aminoindán, valamint két másik metabolit - 3-hidroxi-N-propargil-1-aminoindán és 3-hidroxi-1-aminoindán képződése útján. A gyógyszer metabolizmusát a CYP1A2 izoenzim részvételével hajtják végre.

A razagilin elsősorban a vesén keresztül (több mint 60%), kisebb mértékben a bélön keresztül (több mint 20%) ürül. A beadott adag kevesebb, mint 1% -a változatlan formában ürül ki. T 1/2 0,6-2 óra.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Enyhe és közepesen súlyos veseelégtelenségben a rasagilin farmakokinetikájának paraméterei gyakorlatilag nem változnak.

Enyhe májkárosodás esetén az AUC és C max paraméterek 80% -kal és 38% -kal növekednek, és közepesen súlyos májkárosodásban ezek a paraméterek meghaladják az 500% -ot, illetve 80% -ot..

Javallatok Azilekt

  • Parkinson-kór kezelése (monoterápia vagy kombinált kezelés formájában levodopa gyógyszerekkel).
Nyissa meg az ICD-10 kódok listáját
ICD-10 kódJelzés
G20Parkinson kór
G21Másodlagos parkinsonizmus

Adagolási rend

Rendeljen 1 mg-ot egyszer / nap mind monoterápia formájában, mind levodopa hosszú ideig történő alkalmazásával.

A tablettákat szájon át kell bevenni, az ételtől függetlenül..

Mellékhatás

Összesen 1361 beteg vett részt a razagilin klinikai kutatásának programjában, ami 3076,4 betegév volt. Egy kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatban 529 beteg vett napi 1 mg rasagilint, ami 212 betegév volt, és 539 beteg kapott placebót, ami 213 betegév volt..

A következő lista azokat a mellékhatásokat ismerteti, amelyekről egyre gyakoribb esetekben számoltak be placebo-kontrollos vizsgálatokban olyan betegekben, akik razagilint 1 mg / nap dózisban kaptak (razagilin csoport n = 149, placebo csoport n = 151)..

A placebo csoporthoz képest 2% -nál nagyobb különbségeket mutató mellékhatások dőlt betűvel vannak feltüntetve..

A mellékhatások gyakoriságát zárójelben (a betegek% -ában) tüntetik fel: rasagilin / placebo.

A mellékhatások a következő gyakoriság szerint oszlanak meg: nagyon gyakran (≥1 / 10), gyakran (≥1 / 100 - fertőző és parazita betegségek): gyakran - influenza (4,7% / 0,7%).

Jóindulatú, rosszindulatú és meghatározatlan daganatok (beleértve a cisztákat és polipokat): gyakran - bőrrák (1,3% / 0,7%).

Hemopoietikus rendszerből: gyakran - leukopénia (1,3% / 0%).

Az immunrendszerből: gyakran - allergiás reakciók (1,3% / 0,7%).

Az anyagcsere és a táplálkozás oldaláról: ritkán - étvágytalanság (0,7% / 0%).

Mentális rendellenességek: gyakran - depresszió (5,4% / 2%), hallucinációk (1,3% / 0,7%).

Az idegrendszerből: nagyon gyakran - fejfájás (4,1% / 11,9%); ritkán - cerebrovaszkuláris baleset (0,7% / 0%).

A látószerv oldaláról: gyakran - kötőhártya-gyulladás (2,7% / 0,7%).

A hallószervi és labirintus rendellenességek részéről: gyakran - vertigo (2,7% / 1,3%).

A szív- és érrendszerből: gyakran - angina pectoris (1,3% / 0%); ritkán - miokardiális infarktus (0,7% / 0%).

Az emésztőrendszerből: puffadás (1,3% / 0%).

A légzőrendszerből: gyakran - nátha (3,4% / 0,7%).

A bőr és a bőr alatti szövetek részéről: gyakran - dermatitis (2% / 0%); ritkán - hólyagos-bulloos bőrkiütés (0,7% / 0%).

Az izom-csontrendszerből: gyakran - izom-csontrendszeri fájdalom (6,7% / 2,6%), nyaki fájdalom (2,7% / 0%), ízületi gyulladás (1,3% / 0,7%).

A húgyúti rendszerből: gyakran - vizelés (1,3% / 0,7%).

Egyéb: gyakran - láz (2,7% / 1,3%), rossz közérzet (2% / 0%).

Kiegészítő terápiaként történő alkalmazás esetén

A következő lista tartalmazza azokat a mellékhatásokat, amelyekről placebó-kontrollos vizsgálatokban egyre gyakrabban számoltak be olyan betegekben, akik razagilint 1 mg / nap dózisban kaptak (razagilin csoport n = 380, placebo csoport n = 388). A mellékhatások gyakoriságát zárójelben (a betegek% -ában) tüntetik fel: rasagilin / placebo.

A placebo csoporthoz képest 2% -nál nagyobb különbségeket mutató mellékhatások dőlt betűvel vannak feltüntetve..

A mellékhatások gyakoriságát zárójelben (a betegek% -ában) tüntetik fel: rasagilin / placebo.

A mellékhatások a következő gyakoriság szerint oszlanak meg: nagyon gyakran (≥1 / 10), gyakran (≥1 / 100 - jóindulatú, rosszindulatú és meghatározatlan daganatok (beleértve a cisztákat és polipokat): ritkán - bőrmelanóma (0,5% / 0,3%).

Az anyagcsere és a táplálkozás oldaláról: gyakran - étvágytalanság (2,4% / 0,8%).

Mentális rendellenességek: gyakran - hallucinációk (2,9% / 2,1%), rémálmok (2,1% / 0,8%); ritkán - zavar (0,8% / 0,5%).

Az idegrendszerből: nagyon gyakran - diszkinézia (10,5% / 6,2%), gyakran - dystonia (2,4% / 0,8%), carpalis alagút szindróma (1,3% / 0%), egyensúlyhiány (1,6% / 0,3%); ritkán - cerebrovaszkuláris baleset (0,5% / 0,3%).

A szív- és érrendszerből: ritkán - angina pectoris (0,5% / 0%); gyakran - ortosztatikus hypotonia (3,9% / 0,8%).

Az emésztőrendszerből: gyakran - hasi fájdalom (4,2% / 1,3%), székrekedés (4,2% / 2,1%), émelygés és hányás (8,4% / 6,2%), szájszárazság (3,4% / 1,8%).

A bőr és a bőr alatti szövet részéről: gyakran kiütés (1,1% / 0,3%).

Az izom-csontrendszerből: gyakran - ízületi fájdalom (2,4% / 2,1%), nyaki fájdalom (1,3% / 0,5%).

Egyéb: gyakran - fogyás (4,5% / 1,5%), esés (4,7% / 3,4%).

Parkinson-kórban hallucinációk és zavarok fordulnak elő. A regisztráció utáni tapasztalatok szerint ezeket a tüneteket megfigyelték a Parkinson-kórban szenvedő betegekben, akik razagilin-kezelést kaptak.

Az SSRI, SSRI, triciklusos / tetraciklusos antidepresszánsok és MAO-gátlók egyidejű alkalmazásával járó súlyos mellékhatások jól ismertek. A regisztráció utáni időszakban olyan szerotonin szindróma kialakulásának eseteiről számoltak be, amelyek agitációban, zavartban, merevségben, lázban és mioklóniában jelentkeztek olyan betegekben, akik egyidejűleg antidepresszánsokat / SSRI-ket és razagilint szedtek..

A razagilin klinikai vizsgálata során a fluoxetinnel vagy fluvoxaminnal történő egyidejű alkalmazása nem volt megengedett. Azonban a következő antidepresszánsokat engedélyezték a megadott adagokban: legfeljebb 50 mg / nap amitriptilint, legfeljebb 100 mg / nap trazodont, legfeljebb 20 mg / nap citalopramot, legfeljebb 100 mg / szertralint és paroxetint / napot. Egy olyan klinikai kutatási programban, amelyben a razagilint egyidejűleg alkalmazták triciklusos antidepresszánsokkal (115 beteg) és SSRI / SSRI-kkel (141 beteg), nem észleltek szerotonin szindróma eseteit.

A rasagilinnek a regisztráció utáni időszakban történő használatakor vérnyomás-emelkedésről számoltak be, ideértve a hipertóniás krízis ritka eseteit is, azoknál a betegeknél, akik meghatározatlan mennyiségű, tiraminban gazdag ételt fogyasztottak az étrendben.

Ismertek olyan gyógyszerkölcsönhatások, amelyek a MAO-gátlók szimpatomimetikus szerekkel történő egyidejű használatával járnak.

A regisztráció utáni időszakban emelkedett vérnyomásról számoltak be egy betegnél, aki szemészeti vazokonstriktoros tetrahidrozolint alkalmazott, és ezzel egyidejűleg razagilin-kezelést kapott..

Impulzív személyiségzavar

Dopamin receptor agonistákkal és / vagy más dopaminomimetikumokkal kezelt betegekben fokozott libidó, hiperszexualitás, szerencsejáték, vásárlás vagy megszerzés kényszeres igénye, túladagolás és kényszeres túladagolás eseteiről számoltak be. Az impulzív személyiségzavar hasonló mintáját figyelték meg a regisztráció utáni időszakban a razagilint szedő betegekben, és kényszeres és impulzív viselkedés, rögeszmés gondolatok jellemzik.

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység a rasagilinnel vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szemben;
  • egyidejű alkalmazás más MAO-gátlókkal (beleértve a perforált orbáncfűt tartalmazó gyógyszereket és élelmiszer-adalékanyagokat), petidinnel. A razagilin visszavonása és az ezekkel a gyógyszerekkel történő kezelés megkezdése között legalább 14 napnak kell lennie;
  • közepes vagy súlyos májelégtelenség (Child-Pugh B és C osztály);
  • gyermekek és serdülők 18 év alatt (nincs adat a hatékonyságról és a biztonságról).
  • enyhe májelégtelenség (A osztály a Child-Pugh skálán);
  • egyidejű alkalmazás szelektív szerotonin-újrafelvétel-gátlókkal (SSRI-k) (beleértve a fluoxetint, fluvoxamint), szelektív szerotonin- és noradrenalin-újrafelvétel-gátlókkal (SSRI-k), triciklusos és tetraciklusos antidepresszánssal, a CYP1 izoenzim erős gátlóival.

Terhesség és szoptatás

Nincs adat a razagilin terhes nőkön történő alkalmazásáról. Az állatkísérletek eredményei nem utalnak a közvetlen vagy közvetett káros hatást a terhességre, az embriofetális fejlődésre, a szülés és a postnatális fejlődésre. Ha razagilint kell alkalmazni terhes nőknél, össze kell kapcsolni az anya számára várható hasznot és a magzatot fenyegető kockázatot..

Kísérleti adatok szerint a razagilin gátolja a prolaktin szekrécióját, és így gátolja a szoptatást. Nincs információ arról, hogy a razagilin hogyan jut be az anyatejbe. Ha a szoptatás során razagilint kell használni, össze kell kapcsolni az anya és a baba várható előnyeit.

Használjon károsodott májműködéshez

Vesekárosodás esetén alkalmazható

Alkalmazása gyermekeknél

Különleges utasítások

Kerülni kell az Azilekt és a fluoxetin vagy fluvoxamin egyidejű használatát. A fluoxetin abbahagyása és az Azilekt-kezelés megkezdése között 5 hét, az Azilekt gyógyszer abbahagyása és a fluoxetin vagy fluvoxamin megkezdése között 14 napos intervallumot kell tartani..

Dopamin receptor agonistákkal és / vagy más dopamin utánzókkal kezelt betegekben impulzív személyiségzavarokról számoltak be. Ugyanezeket a rendellenességeket figyelték meg a regisztráció utáni időszakban az Azilekt gyógyszert szedő betegeknél. Figyelembe kell venni a betegeket, tekintettel az impulzív személyiségzavar kialakulására. A betegeket és a gondozókat tájékoztatni kell az Azilekt-et szedő betegek viselkedési rendellenességeinek kialakulásáról, ideértve a kényszeres viselkedést, rögeszmeket, szerencsejáték-függőséget, megnövekedett libidót, hiperszexualitást, impulzív viselkedést és kényszeres vásárlási vagy megszerzési igényeket..

Az Azilekt gyógyszer dextrometorfánnal, szimpatomimetikumokkal vagy komplex orális vagy nazális gyógyszeres kezelésével, efedrin vagy pszeudoefedrin együttes használata nem javasolt..

Bizonyítékok vannak arra, hogy a Parkinson-kór, és nem bármelyik gyógyszer használata, ideértve a Az Azilekt a bőrrák, különösen a melanoma kialakulásának kockázati tényezője. Fontos figyelmeztetni a beteget, hogy bármilyen bőrkóros változás esetén orvoshoz kell fordulni.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az Azilekt-kezelés során fellépő olyan tünetek, mint például hallucinációk és zavarok, mind a Parkinson-kór megnyilvánulásainak, mind az Azilekt nemkívánatos reakcióinak tekinthetők..

Enyhe májelégtelenségben szenvedő betegek esetén az Azilekt-t óvatosan kell alkalmazni. Az Azilekt gyógyszer használata közepesen károsodott májműködésű betegeknél nem javasolt. A májelégtelenség súlyosságának enyhe és közepes mértékű megváltozása esetén az Azilekt gyógyszer használatát abba kell hagyni..

Befolyás a járművek és a vezérlő mechanizmusok vezetésére

A rasagilinnek a járművek és mechanizmusok vezetésére való képességére gyakorolt ​​hatását nem vizsgálták. Mivel azonban a központi idegrendszer jelentős mellékhatásokkal járhat, az Azilekt-kezelés során a betegeket tájékoztatni kell arról, hogy óvatosnak kell lennie járművek vezetésekor és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységekben való részvételhez, amelyek megnövekedett figyelmet és pszichomotoros reakciók sebességét igénylik mindaddig, amíg azok igazolódnak. hogy a gyógyszer nem befolyásolja hátrányosan.

Overdose

Az Azilekt gyógyszer túladagolásának tünetei hasonlóak a nem szelektív MAO-gátlók túladagolásának tüneteihez (beleértve az artériás hipertóniát, poszturális hipotenziót)..

Kezelés: gyomormosás, aktív szén bevétele, tüneti kezelés. Nincs specifikus antidotum.

Gyógyszerkölcsönhatások

A razagilin egyidejű használata más MAO-gátlókkal, ideértve a perforált orbáncfűt tartalmazó gyógyszerekkel és élelmiszer-adalékanyagokkal ellenjavallt, mert fennáll a súlyos hipertóniás krízis kialakulásának kockázata a MAO nem szelektív gátlása miatt.

Súlyos mellékhatásokról számoltak be a petidin és a MAO-gátlók egyidejű alkalmazásával, ideértve a következőket: szelektív MAO-B inhibitorok. A razagilin és a petidin egyidejű használata ellenjavallt.

A MAO-gátlók és a szimpatomimetikus szerek kölcsönhatásáról beszámoltak azok egyidejű alkalmazásukról. Mivel a razagilin gátolja a MAO-t, a razagilin szimpatomimetikumokkal - pl. Dekongesztánsokkal vagy komplex orális vagy orális alkalmazásra alkalmazott hideg elleni készítményekkel - egyidejű alkalmazása efedrin vagy pszeudoefedrin.

A dextrometorfán és a nem szelektív MAO-gátlók interakciójáról beszámoltak azok egyidejű alkalmazásukról. Mivel a razagilin gátolja a MAO-t, a razagilin dextrometorfánnal és azt tartalmazó kombinált gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása nem javasolt.

Kerülni kell a razagilin fluoxetinnel vagy fluvoxaminnal történő egyidejű használatát. A razagilin abbahagyása és az ezekkel a gyógyszerekkel történő kezelés megkezdése között legalább 14 napnak kell lennie. A fluoxetinnel vagy fluvoxaminnal történő kezelés abbahagyása (hosszú felezési idő) és a razagilin-kezelés megkezdése után legalább 5 héttel kell telnie..

Az SSRI / SSRI és a razagilin klinikai vizsgálatokban történő egyidejű felhasználásával kapcsolatos információkat a "Mellékhatások" szakasz tartalmazza..

Súlyos mellékhatásokról számoltak be az SSRI, SSRI, triciklusos és tetraciklusos antidepresszánsok MAO-gátlókkal való egyidejű alkalmazásával kapcsolatban.

Mivel a rasagilin gátolja a MAO-t, óvatosnak kell lennie, ha SSRI-kkel, SSRI-kkel, triciklusos és tetraciklusos antidepresszánsokkal együtt alkalmazzák..

Parkinson-kórban szenvedő betegeknél, akik hosszabb ideig adtak levodopa-t kiegészítő alkalmazásként, a levodopa nem gyakorolt ​​szignifikáns hatást a razagilin clearance-ére..

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a rasagilin metabolizmusában részt vevő fő enzim a CYP1A2 izoenzim. A ciprofloxacin és a razagilin egyidejű használata az utóbbi AUC-ját 83% -kal növeli.

A razagilin és a teofillin (a CYP1A2 izoenzim szubsztrátja) egyidejű használata egyikük farmakokinetikáját sem befolyásolta. Így a CYP1A2 izoenzim erős gátlói megváltoztathatják a rasagilin plazmakoncentrációját, és gondos egyidejű alkalmazást igényelnek.

Fennáll annak a veszélye, hogy a CYP1A2 izoenzim indukciójával összefüggésben dohányzó betegekben a rasagilin koncentrációja a vérplazmában csökkenhet.

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a razagilin 1 μg / ml koncentrációban (ami megegyezik az átlagos Cmax (5,9-8,5 ng / ml) 160-szorosát meghaladó koncentrációval, ha Parkinson-kórban szenvedő betegekben 1 mg razagilin ismételt adagolása után nem gátolja a CYP1A2, CYP2A6 izoenzimeket), CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 és CYP4A. Ez arra utal, hogy a rasagilin terápiás koncentrációi valószínűleg nem vannak kitéve ezen izoenzimek szubsztrátok klinikailag szignifikáns hatásának..

Az entakapon és a razagilin egyidejű alkalmazásával az utóbbi clearance-e 28% -kal nőtt..

A tiramin és a rasagilin kölcsönhatásának klinikai vizsgálata önkéntesekben és Parkinson-kórban szenvedő betegekben (napi 0,5–1 mg razagilin vagy placebo, mint a levodopa kiegészítő terápiája 6 hónapig, a tiramin bevitelének korlátozása nélkül) azt mutatta, hogy a razagilin és a tirán között nincs kölcsönhatás. és a rasagilin biztonságosan használható, anélkül, hogy korlátozná a tiránt az étrendben.

Az Azilekt gyógyszer tárolási feltételei

A gyógyszert gyermekektől elzárva, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten kell tárolni..

Azilekt

Használati útmutató

gyógyszerészeti hatás

Az Azilect olyan gyógyszerekre utal, amelyek gátolják a monoamin-oxidázt. Megfigyelték, hogy a hatóanyag a MAO-B-vel, mint a MAO-A-val való kölcsönhatás hatékonyságát növeli. A szerszám 14-szer jobban reagál a MAO-B-vel. Az egyik legerősebb nem szelektív B típusú monoamin-oxidáz inhibitornak tekintik, és a hasonló termékek második generációjához tartozik. Így az agyban az extracelluláris anyag dopaminszintjének jelentős emelkedése okozható. A dopaminerg aktivitás mesterséges növekedése hozzájárul a motoros rendellenességek kezeléséhez. A gyógyszer gyorsan felszívódik, a vérplazma maximális térfogat-koncentrációját fél órán belül elérve. Egyszeri adag beadása után az aktív komponens biohasznosulása 36%. Ugyanakkor az elfogyasztott élelmiszer gyakorlatilag nem befolyásolja ezeket a mutatókat, kivéve a magas zsírtartalmú élelmiszereket. Ezért az eszköz bármilyen étrenddel (az LCHF kivételével) használható, vagy az elfogyasztott ételek feletti ellenőrzés hiányában. Az Azilect aktív alkotórészét feldolgozó fő szerv a máj. Az anyagcsere több biokémiai módon is végrehajtható, számos metabolit képződésével. Egy speciális májenzim részt vesz a rasagilin bomlási reakcióiban. Végül a gyógyszert glükuronsav és más metabolitok konjugátorok formájában távolítják el. A hatóanyag 62,6% -a ürül a vizelettel, 21,8% -át az emésztőrendszer használja fel. Szinte teljes egészében egy adag 38 napon belül ürül ki, és a felhasznált gyógyszernek csak az eredeti formájában a vizelettel választódik ki 1% -a.

Szerkezet

Az aktív komponens a rasagilin-mezilát. Egy tabletta 1 mg hatóanyagot tartalmaz. Segédkomponensek a keményítő, a sztearinsav, a talkum és az E421 (a mannit, dehidráló hatású).

Kiadási forma

Tabletta buborékcsomagolásban. A hólyagok kartondobozban vannak kitöltve. 100, 30 és 10 tabletta kiszerelésben kapható..

Felhasználási javallatok

A használati utasítás információt nyújt a gyógyszer primer Parkinson-kór kezelésére történő felhasználásáról (a betegségek 10. osztályozásának nemzetközi felülvizsgálatában a G20-ban).

Mellékhatások

A gyógyszer nemkívánatos mellékhatásokat okozhat. A kontrollcsoporttal végzett tesztelés során olyan tüneteket írtak le, amelyeket magasabb gyakorisággal észleltek standard adaggal (1 tabletta naponta). A gyógyszer felhasználható mind monoterápia során, mind más orvostechnikai eszközök adjuváns terápiájában. A monoterápia alkalmazásával csökkent lehet az alany fertőzéssel szembeni ellenállása, néha az alanyok allergiás tünetekkel, szédülésgel és csökkent étvágyával panaszkodtak. Bőrrák, leukopénia, depresszió, hallucinációk, migrén, angina pectoris és nátha is kialakulhat. Az emésztés oldalán az alanyok frusztrációval és puffadással panaszkodtak. Dermatitis, izom- és csontfájdalom, fokozott vizelés, láz és fokozott fáradtság is előfordultak. Adjuváns kezeléssel az Azilekt bőrmelanómát, hallucinációkat és kóros álmokat, étvágytalanságot, diszkinéziát, dystoniát okozhat. Az Azilekt más eszközökkel kombinálva angina pectorist, rhinitist, ortosztatikus hipotenziót, hasi fájdalmat, székrekedést, émelygést, hányást, szájszárazságot, kiütést, ízületi fájdalmat és nyaki fájdalmat válthat ki. A betegek súlyos csökkenést tapasztalnak. A szerotonin intoxikáció kialakulásának esetei is ismertek..

Túlzott adag

A tudósok napi 3-100 mg-os túlzott adagokat vizsgáltak. A fő tünetek: diszforia, szerotonin-intoxikáció, hipertóniás krízis. A túladagolás a MAO-B szignifikáns csökkenésével jár. Vizsgálatokat végeztek, amelyek során az önkéntesek napi 20 mg-ot kaptak, és volt egy csoport, amely napi 10 mg-ot kapott 10 napig. A reakciók a szívből és az erekből származtak (beleértve az artériás hipertóniát, poszturális hipotenziót). A fő tünetek a gyógyszer abbahagyása után eltűntek. Érdemes megjegyezni, hogy a tünetek hasonlóak a nem szelektív monoamin-oxidáz-gátlók túlzott dózisaira adott szokásos reakciókhoz. Az Azilekt drog specifikus ellenszerei nem alakultak ki. Az adag túllépése esetén a betegnek azonnal orvoshoz kell fordulnia, aki tüneti kezelést végez és fenntartó kezelést ír elő..

Ellenjavallatok

A használati utasítás számos ellenjavallatot ír le. Az Azilect használata tilos, mivel fennáll annak a kockázata, hogy allergia alakul ki a gyógyszer bármely alkotóelemére. Ebben az esetben nem szükséges különféle MAO-gátlók kezelését kombinálni, beleértve az orbáncfű, a perforált és a petidin növényi kivonatait. A kurzusok között legalább két hetet kell eltelni, és a későbbi kezelést rendszeres orvosi felügyelet kíséri. Az akut veseelégtelenség a kezelés megtagadásának oka is..

Tárolási szolgáltatások

Tárolja sötét és száraz helyen. Az optimális tárolási hőmérséklet 25 Celsius fok.

A használat jellemzői

Az aktív komponensek maximális hatékonyságát mind monoterápiával, mind pedig adjuváns terápiával lehet elérni levodopát alkalmazva. A levodopa esetében meg kell változtatni a végső adagot.

Vemhesség vagy laktáció idején történő alkalmazás

Nincs adat a gyógyszer magzati fejlődésre gyakorolt ​​hatásáról. Az állatokon végzett kísérletek megerősítették, hogy nincs objektív ok a magzati képződésre és a szülés utáni időszakra gyakorolt ​​negatív hatás feltételezésére. A gyógyszert terhes nők számára lehet felírni, de nagyon óvatosan. Információk vannak arról, hogy a razagilin részt vehet az anyatejtermelés elnyomásában. Nem kívánatos a gyógyszer felírása a szoptatás ideje alatt.

Alkohol kompatibilitás

Nincs adat, amely megerősítené az alkoholnak a hatóanyagok felszívódására gyakorolt ​​hatását, de érdemes megjegyezni, hogy az alkohol nem kívánatos bármely terápiában..

Kábítószer-kompatibilitás

Ne használjon egyszerre az Azilect-et és más gyógyszereket, amelyek gátolják a monoamin-oxidázt. Ez vonatkozik azokra a gyógyászati ​​termékekre is, amelyeket növényi alapanyagokon fejlesztettek ki. Ebben az esetben fennáll a hipertóniás krízis kialakulásának kockázata. A veszélyes mellékhatások a gyógyszer és a petidin használatát is okozhatják. Ezenkívül a MAO-gátlók és a szimpatomimetikumok együtt reagálhatnak. A gyógyszer és a dextromotorfan, valamint a fluoxetin és a fluvoxamin egyidejű használatával és kiegészítésével nemkívánatos állapotok fordulhatnak elő. Ebben az esetben jelentős szünetnek kell lennie a kurzusok között. Például a fluoxetin használatának megkezdése előtt legalább két hetes szünetet kell tartania, és a fluoxetin abbahagyása után 5 hetes szünetet kell tartania..

Különleges utasítások

Idős betegek esetén nem szükséges megváltoztatni az utasításokban leírt adagot. Továbbá, ha a betegnek vesebetegsége van, akkor nem kell megváltoztatnia a gyógyszer bevált alkalmazásának módját. Középfokú májelégtelenségben szenvedő betegek nem tudják felírni az Azilect-kórt. Azok számára, akik enyhén szenvednek ettől a betegségtől, a termék fogyasztható, de a kezelés során orvosi felügyelet mellett kell lenni. Ha a kezelés ideje alatt a máj romlik, akkor abba kell hagyni a gyógyszer használatát. Nincs teljes adat a terméknek a gyermekek testére gyakorolt ​​hatásáról. Ezért a gyógyszert nem használják a betegek leírt korosztályára.

Azilekt

  • Felhasználhatósági idő: 2021.11.01-ig
  • Felhasználhatósági idő: 22.01.01-ig
  • Érvényességi idő: 2019.11.01-ig
  • Felhasználhatósági idő: 2020.01.01-ig

Azilekt használati utasítás

Ennek a terméknek a vásárlása

Latin név

Kiadási forma

Szerkezet

Tabletek1 fül.
hatóanyag:
rasagilin-mezilát1,56 mg
(1 mg razagilin-bázisnak felel meg)
segédanyagok: kukoricakeményítő - 20 mg; előzselatinizált kukoricakeményítő - 20 mg; mannit - 159,24 mg; kolloid szilícium-dioxid - 1,2 mg; sztearinsav - 4 mg; talkumpor - 4 mg

Csomagolás

10.30 és 100 db / csomag.

gyógyszerészeti hatás

Farmakológiai hatás - gátolja a MAO-B-t, antiparkinson.

A razagilin a B típusú MAO szelektív, irreverzibilis inhibitora, amely enzim 80% -a határozza meg a MAO aktivitását az agyban és a dopamin anyagcserét. A razagilin 30–80-szor aktívabb a MAO-B ellen, mint ezen enzim másik típusa, a MAO-A ellen..

A gyógyszernek a központi idegrendszerben a MAO-B-re kifejtett gátló hatása következtében emelkedik a dopamin szintje, csökken a mérgező szabad gyökök képződése, amelynek túlzott mértékű képződése megfigyelhető a Parkinson-kórban szenvedő betegeknél. A razagilinnek neuroprotektív hatása is van..

A nem szelektív MAO-gátlókkal ellentétben, a gyógyszer terápiás adagokban nem gátolja az ételekből származó biogén aminok (például tiramin) anyagcseréjét, és ezért nem okoz tiramin-indukált hipertóniás szindrómát („sajthatás”).

Jelzések

Monoterápia vagy kombinált kezelés Parkinson-kór esetén (levodopa gyógyszerekkel).

Ellenjavallatok

túlérzékenység a rasagilinnel vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szemben;

egyidejű alkalmazás más MAO-gátlókkal (beleértve a perforált orbáncfűt tartalmazó gyógyszereket és élelmiszer-adalékanyagokat), petidinnel. A razagilin visszavonása és az ezekkel a gyógyszerekkel történő kezelés megkezdése között legalább 14 napnak kell lennie;

közepes és súlyos májelégtelenség (B és C osztály a Child-Pugh skálán);

18 év alatti gyermekek (nincs adat a hatékonyságról és a biztonságról).

Óvatosan: enyhe májelégtelenség (A osztály a Child-Pugh skálán); egyidejű alkalmazás SSRI-kkel (beleértve a fluoxetint, fluvoxamint), SSRI-kkel, triciklusos és tetraciklusos antidepresszánsokkal, a CYP1A2 izoenzim erős gátlóival.

Adagolás és adminisztráció

Belül, táplálékfelvételtől függetlenül, napi 1 mg-os dózisban, monoterápiával és levodopa kombinációban.

Az idős betegek adagjának módosítása nem szükséges.

Károsodott májműködésű betegek

A razagilin alkalmazása közepesen súlyos vagy súlyos májelégtelenségben ellenjavallt.

Óvatosan kell eljárni, ha enyhe májelégtelenségben szenvedő betegeknél razagilint alkalmaznak. Ha a májelégtelenség mérsékelt mértékű előrehaladását észlelik a razagilin-kezelés során, a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni..

Veseelégtelenségben szenvedő betegek

Nem szükséges az adag módosítása.

Terhesség és szoptatás

Nincs adat a razagilin terhes nőkön történő alkalmazásáról. Az állatkísérletek eredményei nem utalnak a közvetlen vagy közvetett káros hatást a terhességre, az embriofetális fejlődésre, a szülés és a postnatális fejlődésre. Ha razagilint kell alkalmazni terhes nőknél, össze kell kapcsolni az anya számára várható hasznot és a magzatot fenyegető kockázatot..

Kísérleti adatok szerint a razagilin gátolja a prolaktin szekrécióját, és így gátolja a szoptatást. Nincs információ a rasagilin anyatejbe történő behatolásáról..

Ha a szoptatás során razagilint kell használni, össze kell kapcsolni az anya és a baba várható előnyeit.

Mellékhatások

A következő lista azokat a mellékhatásokat ismerteti, amelyekről placebó-kontrollos vizsgálatokban egyre gyakoribb jelentettek olyan betegekben, akik napi 1 mg rasagilint kaptak (razagilin csoport n = 149, placebo csoport n = 151)..

A placebo csoporthoz képest 2% -nál nagyobb különbségeket mutató mellékhatások dőlt betűvel vannak feltüntetve. A razagilin / placebo gyakoriság zárójelben szerepel a mellékhatások gyakoriságában (a betegek% -ában).

A mellékhatások a következő gyakorisággal oszlanak meg: nagyon gyakran - legalább 10%; gyakran - legalább 1%, de kevesebb mint 10%; ritkán - legalább 0,1%, de kevesebb, mint 1%; ritkán - legalább 0,01%, de kevesebb, mint 0,1%; nagyon ritkán - kevesebb mint 0,01%.

Fertőzések, fertőzések: gyakran - influenza (4,7 / 0,7%).

Jóindulatú, rosszindulatú és meghatározatlan daganatok (beleértve a cisztákat és polipokat): gyakran - bőrrák (1,3 / 0,7%).

A vér és a nyirokrendszer részéről: gyakran - leukopénia (1,3 / 0%).

Az immunrendszerből: gyakran - allergia (1,3 / 0,7%).

Az anyagcsere és a táplálkozás oldaláról: ritkán - étvágytalanság (0,7 / 0%).

Mentális rendellenességek: gyakran - depresszió (5,4 / 2%), hallucinációk (1,3 / 0,7%).

Az idegrendszerből: nagyon gyakran - fejfájás (14,1 / 11,9%); ritkán - cerebrovaszkuláris baleset (0,7 / 0%).

A látószerv oldaláról: gyakran - kötőhártya-gyulladás (2,7 / 0,7%).

A halló- és egyensúlyi szerv oldaláról: gyakran - vertigo (2,7 / 1,3%).

A szív oldaláról: gyakran - angina pectoris (1,3 / 0%); ritkán - miokardiális infarktus (0,7 / 0%).

A légzőrendszerből, a mellkasból és a mediastinalis szervekből: gyakran - orrgyulladás (3,4 / 0,7%).

Az emésztőrendszerből: gyakran - puffadás (1,3 / 0%).

A bőr és a bőr alatti szövetek részéről: gyakran - dermatitis (2/0%); ritkán - hólyagos-bulloos bőrkiütés (0,7 / 0%).

Izom-csontrendszer és kötőszövet oldaláról: gyakran - izom-csontrendszeri fájdalom (6,7 / 2,6%), nyaki fájdalom (2,7 / 0%), ízületi gyulladás (1,3 / 0,7%).

A vesén és a húgyúton: gyakran - vizelés (1,3 / 0,7%).

Általános rendellenességek és rendellenességek az injekció beadásának helyén: gyakran - láz (2,7 / 1,3%), rossz közérzet (2/0%).

Kiegészítő terápiaként történő alkalmazás esetén

A következő lista tartalmazza azokat a mellékhatásokat, amelyekről placebó-kontrollos vizsgálatokban egyre gyakrabban jelentettek olyan betegek, akik napi 1 mg rasagilint kaptak (razagilin-csoport n = 380, placebo-csoport n = 388). A razagilin / placebo gyakoriság zárójelben szerepel a mellékhatások gyakoriságában (a betegek% -ában).

A mellékhatások a következő gyakorisággal oszlanak meg: nagyon gyakran - legalább 10%; gyakran - legalább 1%, de kevesebb mint 10%; ritkán - legalább 0,1%, de kevesebb, mint 1%; ritkán - legalább 0,01%, de kevesebb, mint 0,1%; nagyon ritkán - kevesebb mint 0,01%.

Jóindulatú, rosszindulatú és meghatározatlan daganatok (beleértve a cisztákat és polipokat): ritkán - bőrmelanóma (0,5 / 0,3%).

Az anyagcsere és a táplálkozás oldaláról: gyakran - étvágytalanság (2,4 / 0,8%).

Mentális rendellenességek: gyakran - hallucinációk (2,9 / 2,1%), káros álmok (2,1 / 0,8%); ritkán - zavar (0,8 / 0,5%).

Az idegrendszerből: nagyon gyakran - diszkinézia (10,5 / 6,2%); gyakran - dystonia (2,4 / 0,8%), carpalis alagút szindróma (1,3 / 0%), egyensúlyhiány (1,6 / 0,3%); ritkán - cerebrovaszkuláris baleset (0,5 / 0,3%).

A szív oldaláról: ritkán - angina pectoris (0,5 / 0%).

Az erekből: gyakran - ortosztatikus hipotenzió (3,9 / 0,8%).

Az emésztőrendszerből: gyakran - hasi fájdalom (4,2 / 1,3%), székrekedés (4,2 / 2,1%), émelygés és hányás (8,4 / 6,2%), szájszárazság (3,4 / 1,8%).

A bőr és a bőr alatti szövetek részéről: gyakran - kiütés (1,1 / 0,3%).

Az izom-csontrendszer és a kötőszövet oldaláról: gyakran - ízületi fájdalom (2,4 / 2,1%), nyaki fájdalom (1,3 / 0,5%).

Kutatási eredmények: gyakran - fogyás (4,5 / 1,5%).

Sérülések, mérgezés és az eljárások szövődményei: gyakran - esések (4,7 / 3,4%).

Parkinson-kórban hallucinációk és zavarok fordulnak elő. A regisztráció utáni tapasztalatok szerint ezeket a tüneteket megfigyelték a Parkinson-kórban szenvedő betegekben, akik razagilin-kezelést kaptak.

Az SSRI, SSRI, triciklusos / tetraciklusos antidepresszánsok és MAO-gátlók egyidejű alkalmazásával járó súlyos mellékhatások jól ismertek. A regisztráció utáni időszakban olyan szerotonin szindróma kialakulásának eseteiről számoltak be, amelyek agitációban, zavartban, merevségben, lázban és mioklóniában nyilvánulnak meg olyan betegekben, akik egyidejűleg antidepresszánsokat / SSRI-ket és razagilint szedtek..

A razagilin klinikai vizsgálata során a fluoxetinnel vagy fluvoxaminnal történő egyidejű alkalmazása nem volt megengedett. Azonban a következő antidepresszánsokat engedélyezték a megadott adagokban: amitriptilin - legfeljebb 50 mg / nap, trazodon - legfeljebb 100 mg / nap, citalopram - legfeljebb 20 mg / nap, sertralin - legfeljebb 100 mg / nap, és paroxetin - legfeljebb 30 mg / nap: Egy olyan klinikai kutatási programban, amelyben a razagilint egyidejűleg alkalmazták triciklusos antidepresszánsokkal (115 beteg) és SSRI / SSRI-kkel (141 beteg), nem volt szerotonin szindróma esete..

A rasagilinnek a regisztráció utáni időszakban történő használatakor vérnyomás-emelkedésről számoltak be, ideértve a hipertóniás krízis ritka eseteit is, azoknál a betegeknél, akik meghatározatlan mennyiségű, tiraminban gazdag ételt fogyasztottak az étrendben.

Ismertek olyan gyógyszerkölcsönhatások, amelyek a MAO-gátlók szimpatomimetikus szerekkel történő egyidejű használatával járnak.

A nyilvántartásba vétel utáni időszakban vérnyomás-emelkedésről számoltak be egy olyan betegnél, aki szemészeti vazokonstriktoros tetrahidrozolint alkalmazott, és ezzel egyidejűleg kezelték.

Különleges utasítások

Az Azilect használata az ajánlott terápiás adagban nem okozza a „tirán szindrómát” („sajthatást”), amely lehetővé teszi a betegek számára korlátozás nélkül, jelentős mennyiségű tirámint tartalmazó élelmiszerek (ideértve a sajtot, a csokoládét is) felhasználását..

Befolyás a járművezetéshez és a felszereléshez történő munkavégzéshez, amely fokozott figyelmet igényel. A razagilinnek az autóvezetésre és más mechanizmusok kezelésére gyakorolt ​​hatását nem vizsgálták.

Figyelembe véve a központi idegrendszer jelentős mellékhatásainak lehetőségét, az Azilekt-kezelés során óvatosan kell eljárni járművek vezetésekor és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységek elvégzéséhez, amelyek fokozott figyelmet igényelnek és a pszichomotoros reakciók sebességét megnövelik..

Kölcsönhatás

A razagilin egyidejű használata más MAO-gátlókkal, ideértve a perforált orbáncfűt tartalmazó gyógyszerekkel és élelmiszer-adalékanyagokkal ellenjavallt, mert fennáll a súlyos hipertóniás krízis kialakulásának kockázata a MAO nem szelektív gátlása miatt.

Súlyos mellékhatásokról számoltak be a petidin és a MAO-gátlók egyidejű alkalmazásával, ideértve a következőket: szelektív MAO-gátlók -B. A razagilin és a petidin egyidejű használata ellenjavallt.

A MAO-gátlók és a szimpatomimetikus szerek kölcsönhatásáról beszámoltak azok egyidejű alkalmazásukról. Mivel a razagilin gátolja a MAO-t, nem javasolt a razagilin szimpatomimetikumokkal (pl. Dekongesztánsokkal vagy orális vagy nazális beadására szolgáló komplex hideg elleni készítményekkel, efedrin vagy pszeudoefedrin) történő egyidejű használata..

A dextrometorfán és a nem szelektív MAO-gátlók interakciójáról beszámoltak azok egyidejű alkalmazásukról. Mivel a razagilin gátolja a MAO-t, a razagilin dextrometorfánnal és azt tartalmazó kombinált gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása nem javasolt.

Kerülni kell a razagilin fluoxetinnel vagy fluvoxaminnal történő egyidejű használatát. A razagilin abbahagyása és az ezekkel a gyógyszerekkel történő kezelés megkezdése között legalább 14 napnak kell lennie. A fluoxetinnel vagy fluvoxaminnal történő kezelés megszakítása után (meghosszabbított T1/2 ) és a razagilin-kezelés megkezdésének legalább 5 héten belül el kell telnie.

Az SSRI / SSRI és a razagilin klinikai vizsgálatokban történő egyidejű felhasználásáról az "Mellékhatások" szakasz ismerteti. Súlyos mellékhatásokról számoltak be az SSRI, SSRI, triciklusos és tetraciklusos antidepresszánsok egyidejű, MAO-gátlókkal történő egyidejű alkalmazásával kapcsolatban. Mivel a razagilin a MAO-t gátolja, óvatossággal kell eljárni, miközben SSRI-kkel, SSRI-kkel, triciklusos és tetraciklusos antidepresszánsokkal együtt alkalmazzák..

Parkinson-kórban szenvedő betegeknél, akik hosszabb ideig adtak levodopa-t kiegészítő alkalmazásként, a levodopa nem gyakorolt ​​szignifikáns hatást a razagilin clearance-ére..

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a rasagilin metabolizmusában részt vevő fő enzim a CYP1A2 izoenzim, a ciprofloxacin és a rasagilin egyidejű használata utóbbi AUC-ját 83% -kal növeli. A razagilin és a teofillin (a CYP1A2 izoenzim szubsztrátja) egyidejű használata egyikük farmakokinetikáját sem befolyásolta. Így a CYP1A2 izoenzim erős gátlói megváltoztathatják a razagilin plazmakoncentrációját, és gondos egyidejű alkalmazást igényelnek. Fennáll annak a veszélye, hogy a CYP1A2 izoenzim indukciójával összefüggésben dohányzó betegekben a rasagilin koncentrációja a vérplazmában csökkenhet.

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a razagilin koncentrációja 1 μg / ml (ami megegyezik azzal a koncentrációval, amely meghaladja az átlagos Cmax (5,9-8,5 ng / ml) 1 mg razagilin ismételt adagolása után Parkinson-kórban nem gátolja a CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 és CYP4A izoenzimeket. Ez azt jelzi, hogy a terápiás koncentrációk A razagilin valószínűleg nem van kitéve a megadott izoenzimek szubsztrátok klinikailag jelentős befolyásának.

Az entakapon és a razagilin egyidejű alkalmazásával az utóbbi clearance-e 28% -kal nőtt..

A tiramin és a rasagilin kölcsönhatásának klinikai vizsgálata önkéntesekben és Parkinson-kórban szenvedő betegekben (napi 0,5–1 mg razagilin vagy placebo, a levodopa kiegészítő terápiájaként 6 hónapig, a tiramin bevitelének korlátozása nélkül) azt mutatta, hogy a razagilin és a tirán közötti kölcsönhatás hiányzik, és a razagilin biztonságosan használható, anélkül, hogy korlátozná a tiránt az étrendben.

Overdose

A gyógyszer túladagolásának tünetei hasonlóak a válogatás nélküli MAO-gátlók túladagolásához (beleértve az artériás hipertóniát, a poszturális hipotenziót).

Kezelés: nincs specifikus antidotum. Gyomormosás, aktív szén bevitel, tüneti kezelés.