Legfontosabb

Szklerózis

Antidepresszánsok: melyek jobbok? Termék áttekintés

Az "antidepresszánsok" önmagáért beszél. A depresszió leküzdésére szolgáló gyógyszercsoportokra utal. Az antidepresszánsok köre azonban sokkal szélesebb, mint amilyennek a névből látszik. A depresszió mellett képesek kezelni vágyakozásukat, szorongást és félelmeket, enyhíteni az érzelmi stresszt, normalizálni az alvást és az étvágyat. Néhányuk segítségével küzdenek még a dohányzás és az éjszakai enurézis ellen is. És elég gyakran az antidepresszánsokat fájdalomcsillapítóként használják krónikus fájdalmak kezelésére. Jelenleg jelentős számú gyógyszer van antidepresszánsként besorolva, és listájuk folyamatosan növekszik. Ebből a cikkből megismerheti a leggyakrabban használt és leggyakrabban használt antidepresszánsokat..

Hogyan működnek az antidepresszánsok??

Az antidepresszánsok különböző mechanizmusok révén befolyásolják az agy neurotranszmitter rendszerét. A neurotranszmitterek olyan speciális anyagok, amelyekön keresztül az idegsejtek között különféle „információ” továbbadódik. Nem csak az ember hangulata és érzelmi háttere, hanem szinte minden idegi tevékenység függ a neurotranszmitterek tartalmától és arányától.

A fő neurotranszmittereket, amelyek kiegyensúlyozatlansága vagy hiánya depresszióval társul, szerotoninnak, norepinefrinnek, dopaminnak tekintik. Az antidepresszánsok normalizálják a neurotranszmitterek számát és arányát, ezáltal kiküszöbölik a depresszió klinikai megnyilvánulásait. Tehát csak szabályozó hatásuk van, és nem helyettesítik, ezért a függőség (a meglévő véleményekkel ellentétben) nem okoz.

Noha nincs egyetlen antidepresszáns, amelynek alkalmazásának hatása már az első fogamzásgátló tablettától megfigyelhető. A legtöbb drognak elég hosszú időbe telik, hogy megmutassák képességeiket. Ez gyakran azt eredményezi, hogy a betegek maguk hagyják abba a gyógyszer szedését. Végül is azt akarom, hogy a kellemetlen tünetek megszűnjenek, akár varázslaton keresztül. Sajnos egy ilyen "arany" antidepresszánst még nem szintetizáltak. Az új gyógyszerek keresését nemcsak az antidepresszánsok szedésének felgyorsulásának vágya, hanem az is, hogy meg kell szabadulni a nem kívánt mellékhatásoktól, csökkenteni kell a felhasználásuk ellenjavallatainak számát..

Antidepresszáns kiválasztása

Az antidepresszáns kiválasztása a gyógyszerpiac sokféle gyógyszere között meglehetősen nehéz feladat. Fontos szempont, amelyet mindenkinek figyelembe kell vennie, hogy az antidepresszánst nem választhatja ki önmagában egy már diagnosztizált diagnózisú beteg vagy egy olyan személy, aki “figyelembe veszi” a depresszió tüneteit. Továbbá a gyógyszert nem írhatja ki gyógyszerész (ezt gyakran gyógyszertárainkban gyakorolják). Ugyanez vonatkozik a kábítószer-változásokra..

Az antidepresszánsok semmiképpen sem ártalmatlan gyógyszerek. Számos mellékhatásuk van, és számos ellenjavallatuk is van. Ezenkívül néha a depresszió tünetei egy másik, súlyosabb betegség (például egy agydaganat) első jelei, és az antidepresszánsok ellenőrizetlen bevétele ebben az esetben halálos kimenetelű lehet a beteg számára. Ezért csak a kezelőorvosnak kell felírnia ezeket a gyógyszereket pontos diagnózis után.

Az antidepresszánsok osztályozása

Az antidepresszánsokat az egész világon kémiai szerkezetük szerint csoportokra osztják. Az orvosok számára ugyanakkor ez a meghatározás a drogok hatásmechanizmusát is jelenti.

Ebből a helyzetből a drogok több csoportját megkülönböztetik.
Monoamin-oxidáz inhibitorok:

  • nem szelektív (nem szelektív) - Nialamid, Izocarboxazide (Marplan), Iproniazide. A nagy mellékhatások miatt eddig nem használtak antidepresszánsként;
  • szelektív (szelektív) - moklobemid (Aurorix), pirlindol (Pyrazidol), Befol. Az utóbbi időben az alapok alcsoportjának felhasználása nagyon korlátozott. Használatuk számos nehézséggel és kellemetlenséggel bír. Az alkalmazás összetettsége összefügg a drogok más csoportokhoz való összeférhetetlenségével (például fájdalomcsillapítók és hidegkészítmények), valamint azzal, hogy étkezésüket be kell tartaniuk. A betegeknek meg kell tagadniuk a sajt, hüvelyesek, máj, banán, hering, füstölt termékek, csokoládé, savanyúkáposzta és számos más termék evését az úgynevezett sajt-szindróma (magas vérnyomás, magas a miokardiális infarktus vagy stroke kockázatának) kialakulásának lehetőségével kapcsolatban. Ezért ezek a gyógyszerek már a múlté, helyet adva a „kényelmesebb” gyógyszereknek..

Nem szelektív neurotranszmitter visszavétel-gátlók (azaz olyan gyógyszerek, amelyek kivétel nélkül minden neurotranszmitter neuronfelvételét gátolják):

  • triciklusos antidepresszánsok - amitriptilin, imipramin (imizin, melipramin), klomipramin (anafranil);
  • négyciklusú antidepresszánsok (atipikus antidepresszánsok) - Maprotiline (Lyudiomil), Mianserin (Lerivon).

Szelektív neurotranszmitter visszavétel-gátlók:

  • szerotonin - fluoxetin (Prozac, Prodel), fluvoxamin (Fevarin), szertralin (Zoloft). Paroxetin (Paxil), Cipralex, Cipramil (Citagexal);
  • szerotonin és norepinefrin - Milnacipran (Ixel), Venlafaxine (Velaxin), Duloxetine (Simbalta),
  • Norepinefrin és dopamin - bupropion (Zyban).

Antidepresszánsok, eltérő hatásmechanizmussal: Tianeptin (koaxil), Sidnofen.
A szelektív neurotranszmitter visszavétel-gátlók alcsoportját jelenleg a leggyakrabban használják világszerte. Ennek oka a gyógyszerek viszonylag jó tolerálhatósága, kevés ellenjavallat és széles lehetőségek a felhasználásra nemcsak depresszió esetén.

Klinikai szempontból az antidepresszánsokat gyakran olyan gyógyszerekre osztják, amelyek túlnyomóan nyugtató (nyugtató), aktiváló (stimuláló) és harmonizáló (kiegyensúlyozott) hatással rendelkeznek. Ez utóbbi osztályozás kényelmes a kezelõ orvos és a beteg számára, mivel az antidepresszáns mellett a gyógyszerek fõ hatásait is tükrözi. Annak ellenére, hogy méltányosságul meg kell mondani, hogy ezen elv alapján nem mindig lehet egyértelműen megkülönböztetni a drogokat.

A nyugtató hatású gyógyszerek közé tartozik az amitriptilin, mianserin, fluvoxamin; kiegyensúlyozott hatású - Maprotilin, Tianeptine, Sertralin, Paroxetine, Milnacipran, Duloxetine; aktiváló hatású - fluoxetin, moklobemid, imipramin, befol. Kiderült, hogy még a gyógyszerek egy alcsoportjában, azonos szerkezettel és hatásmechanizmussal, vannak szignifikáns különbségek a kiegészítő, úgynevezett terápiás hatásban.

Az antidepresszánsok használatának jellemzői

Először, az antidepresszánsok a legtöbb esetben az egyénileg hatásos adag fokozatos növelését igénylik, vagyis minden esetben a gyógyszer adagja különbözik. A hatás elérése után egy ideig tovább folytatják a gyógyszer szedését, majd az indulásakor fokozatosan törlik. Ez az üzemmód lehetővé teszi a mellékhatások és a betegség visszaesésének elkerülését éles megszüntetéssel.

Másodszor, az azonnali hatású antidepresszánsok nem léteznek. 1-2 nap alatt lehetetlen megszabadulni a depresszióról. Ezért antidepresszánsokat írtak hosszú ideig, és a hatás az 1-2 hetes használaton (vagy akár később) jelentkezik. Csak akkor, ha egy hónappal a bevitel kezdete után nincs pozitív változás az egészségben, a gyógyszert felváltják egy másik.

Harmadsorban, szinte az összes antidepresszáns nem kívánatos a terhesség és a szoptatás ideje alatt. Felvitelük nem kompatibilis az alkohollal..

Az antidepresszánsok alkalmazásának másik jellemzője, hogy a nyugtató vagy aktiváló hatás korábban jelentkezik, mint maga az antidepresszáns. Időnként ez a minőség válik a gyógyszer kiválasztásának alapjául.

Szinte minden antidepresszánsnak kellemetlen mellékhatása van szexuális diszfunkció formájában. Ez lehet a szexuális vágy csökkenése, anorgasmia, erektilis diszfunkció. Természetesen az antidepresszáns kezelés ilyen komplikációja nem minden betegnél fordul elő, és bár ez a probléma nagyon érzékeny, nem szabad hallgatni. A szexuális bántalmazás mindenképpen teljesen átmeneti..

Minden gyógyszercsoportnak megvannak az előnyei és hátrányai. Tehát például a triciklusos antidepresszánsok jó és meglehetősen gyors antidepresszáns hatásúak, meglehetősen olcsók (összehasonlítva más csoportokkal), de tachikardiat, húgyvisszatartást és megnövekedett intraokuláris nyomást, valamint a kognitív (mentális) funkciók csökkenését okozzák. Ezen mellékhatások miatt nem alkalmazhatók prosztata adenómával, glaukómával és szívritmusproblémákkal küzdő embereknél, ami gyakran előfordul időskorban. A szelektív neurotranszmitter-visszavétel-gátlók csoportján azonban nincsenek ilyen mellékhatások, de ezek az antidepresszánsok a beadás kezdetétől számított 2 vagy akár 3 hét elteltével kezdik el teljesíteni a fő céljukat, és ártartományuk nem olcsó. Ezenkívül bizonyítékok vannak azok alacsony klinikai hatékonyságára a súlyos depresszió esetén.

A fentiek összefoglalásakor kiderül, hogy az antidepresszáns választásának a lehető legszemélyesebbnek kell lennie. Annak vagy másik gyógyszer felírásakor a lehető legtöbb különböző tényezőt kell figyelembe venni. És minden bizonnyal a „szomszéd” szabálynak nem szabad működnie: mi segített az egyikben, árthat a másiknak.

Vessünk közelebbről a leggyakrabban használt antidepresszánsokat..

amitriptylin

A gyógyszer a triciklusos antidepresszánsok csoportjából származik. Magas biohasznosulással rendelkezik, és csoportjának gyógyszerei között jól tolerálható. Tabletta és injekció formájában kapható (ami súlyos esetekben szükséges). Orálisan, étkezés után, naponta 25-50-75 mg-val kezdve. Az adagot fokozatosan növelik a kívánt hatás eléréséig. Amikor a depresszió tünetei elmúlnak, az adagot napi 50–100 mg-ra kell csökkenteni, és hosszú ideig (több hónapig) kell venni..

A leggyakoribb mellékhatások a szájszárazság, késői vizelés, kitágult pupillák és látáskárosodás, álmosság és szédülés, kezet remegő, szívritmuszavarok, memória és gondolkodáskárosodások.

A gyógyszer ellenjavallt megnövekedett szemnyomás, prosztata adenoma, súlyos szívvezetési rendellenességek esetén.

A depresszió mellett neuropátiás fájdalmak (beleértve a migrént), gyermekek éjszakai enurézise és pszichogén étvágy rendellenességek esetén is alkalmazható..

Mianserin (Lerivon)

Ez egy jó toleranciájú, mérsékelt nyugtató hatású gyógyszer. A depresszió mellett fibromialgia kezelésére is felhasználható. A hatékony adag 30-120 mg / nap. A napi adagot ajánlott 2-3 adagra osztani.

Természetesen ennek a gyógyszernek, mint másoknak is, vannak saját mellékhatásai. De nagyon kevés betegnél alakulnak ki. A Lerivon szedésének leggyakoribb mellékhatásai a súlygyarapodás, a májenzimek fokozott aktivitása és a kis ödéma.

A gyógyszert 18 éves korig nem használják, májbetegségekkel, allergiás intoleranciával szemben. Ha lehetséges, cukorbetegségben, prosztata adenómában, vese-, máj-, szívelégtelenségben, szögzáró glaukómában nem részesülhetnek..

Tianeptin (koaxil)

A gyógyszert aktívan nemcsak a depresszió, hanem a neurózis, a menopauza és az alkohol-elvonási szindróma kezelésére használják. Ennek egyik egyik együttes hatása az alvás normalizálása..

A koaxil adagja étkezés előtt napi háromszor 12,5 mg. Szinte nincs ellenjavallat (15 éves korig nem alkalmazható, monoamin-oxidáz gátlókkal és egyéni intoleranciával egyidejűleg), ezért gyakran írják elő időskorban.

A mellékhatások közé tartozik a szájszárazság, szédülés, hányinger és a pulzusszám növekedése.

Fluoxetin (Prozac)

Ez talán az utolsó generáció egyik legnépszerűbb gyógyszere. Az orvosokat és a betegeket egyaránt részesítik előnyben. Az orvosok - a nagy hatékonyság, a betegek - a könnyű használat és a jó tolerancia érdekében. A fluoxetint egy hazai gyártó is gyártja, így az ilyen névű gyógyszer is nagyon gazdaságos. A Prozacot az Egyesült Királyságban gyártják, tehát meglehetősen drága gyógyszer, különös tekintettel a hosszú távú használat szükségességére.

Az egyetlen hátránya talán a viszonylag késleltetett antidepresszáns hatás. Általában a tartós javulás a felhasználás 2-3. Hetében alakul ki. A gyógyszert napi 20-80 mg-os dózisban veszik be, és különféle felhasználási módok lehetséges (csak reggel vagy naponta kétszer). Idős embereknél a maximális napi adag nem haladhatja meg a 60 mg-ot. Az étkezés nem befolyásolja a gyógyszer felszívódását.

A gyógyszer biztonságosan alkalmazható kardiovaszkuláris és urológiai patológiában szenvedő embereknél..

Noha a fluoxetin alkalmazása során mellékhatások ritkák, ennek ellenére vannak. Ez álmosság, fejfájás, étvágytalanság, émelygés, hányás, székrekedés, szájszárazság. A gyógyszer ellenjavallt csak egyéni intolerancia esetén.

Venlafaxin (Velaxin)

Olyan új gyógyszerekre vonatkozik, amelyek csak növekvő lendületet kapnak a depressziós rendellenességek kezelésében. Azonnal, napi kétszer 37,5 mg-os adagot vesz be (vagyis nincs szükség az adag fokozatos kiválasztására). Ritka esetekben (súlyos depresszió esetén) a napi adagot 150 mg-ra kell növelnie. Az adagot azonban a kezelés végén ugyanolyan fokozatosan kell csökkenteni, mint a legtöbb antidepresszáns esetében. A venlafaxint étkezés közben kell bevenni.

A venlafaxinnak érdekes tulajdonsága van: ezek dózisfüggő mellékhatások. Ez azt jelenti, hogy az egyik mellékhatás esetén egy ideig csökkenteni kell a gyógyszer adagját. Hosszú távú alkalmazás esetén a mellékhatások gyakorisága és súlyossága (ha vannak) csökken, és nincs szükség a gyógyszer cseréjére. A leggyakoribb mellékhatások az étvágycsökkenés, a testtömeg csökkentése, a székrekedés, émelygés, hányás, fokozott vér koleszterinszint, fokozott vérnyomás, bőrpír, szédülés.

A venlafaxin alkalmazásának ellenjavallata a következő: 18 éves korig, súlyos máj- és vesekárosodás, egyéni intolerancia, monoamin-oxidáz gátlók együttes használata.

Duloxetine (Simbalta)

Új gyógyszer is. Ajánlott 60 mg-ot bevenni naponta egyszer, étkezéstől függetlenül. A maximális napi adag 120 mg. A duloxetine felhasználható a fájdalom enyhítésére diabéteszes polyneuropathia, fibromyalgia és krónikus fájdalom szindróma esetén.

Mellékhatások: gyakran étvágycsökkenést, álmatlanságot, fejfájást, szédülést, émelygést, szájszárazságot, székrekedést, fokozott fáradtságot, fokozott vizelést, fokozott izzadást okoz.

A duloxetin ellenjavallt vese- és májelégtelenségben, glaukómában, kontrollálatlan artériás magas vérnyomásban, 18 évesnél fiatalabb, fokozott érzékenységgel a gyógyszer komponenseire és monoamin-oxidáz inhibitorokkal történő egyidejű alkalmazás mellett..

Bupropion (Zyban)

Ez az antidepresszáns hatékony nikotinellenes függõként ismert. De pusztán antidepresszánsként nagyon jó. Előnye számos más gyógyszerrel szemben, hogy nincs mellékhatása szexuális diszfunkció formájában. Ha ilyen mellékhatás fordul elő, például szelektív szerotonin-újrafelvétel-gátlók használatakor, akkor a beteget át kell helyezni a Bupropionba. Vannak olyan tanulmányok, amelyek a depresszió nélküli emberek szexuális életminőségének javulását is mutatták, miközben ezt a gyógyszert szedték. Csak ezt a tényt kell helyesen értelmezni: A Bupropion nem befolyásolja az egészséges ember nemi életét, de csak akkor működik, ha problémák merülnek fel ezen a területen (ami azt jelenti, hogy a Viagra nem).

A bupropiont neuropátiás fájdalommal járó elhízás kezelésére is használják..

A bupropion alkalmazásának szokásos rendje a következő: az első héten napi egyszeri 150 mg-ot vesznek be, függetlenül az étkezés mértékétől, majd napi kétszer 150 mg-ot, néhány hétig..

A bupropionnak nincs mellékhatása. Ez szédülés és remegés járás közben, remegő végtagok, szájszárazság és hasi fájdalom, széklet rendellenességek, viszketés vagy kiütés, epilepsziás rohamok lehetnek..

A gyógyszer ellenjavallt epilepsziában, Parkinson-kórban, Alzheimer-kórban, diabetes mellitusban, krónikus máj- és vesebetegségekben, 18 éves kor alatt és 60 év után.

Általában véve nincs ideális antidepresszáns. Minden gyógyszernek megvannak az előnyei és hátrányai. Az egyéni érzékenység az antidepresszáns hatékonyságának egyik fő tényezője. És bár nem mindig lehetséges a szív depressziójának megkísérlésének első kísérletétől kezdve, minden bizonnyal létezik olyan gyógyszer, amely a beteg megmentésére szolgál. A beteg feltétlenül kikerül a depresszióból, csak türelmesnek kell lennie.

Amitriptyline értékelések

Különleges utasítások

Az Amitriptyline Nycomed terápia megkezdése előtt ellenőrizni kell a vérnyomást, mivel labilis vagy alacsony vérnyomásban szenvedő embereknél ez még csökkenhet is..

A betegeknek nem szabad élesen felállni (függőleges helyzetben) fekvő vagy ülő helyzetből. Vizsgálatok (a vizsgálat nagy részét 50 éves vagy annál idősebb betegek mutatják), hogy a triciklusos antidepresszánsok és a szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók használata növeli a csonttörés kockázatát, de ennek a folyamatnak a működési mechanizmusa és a kockázat mértéke ismeretlen.

A kezelés során javasolt a perifériás vér összetételének ellenőrzése (különösen a mandulagyulladás, láz vagy influenza-szerű tünetek megjelenése esetén), és hosszan tartó terápiával - a máj és a szív-érrendszer működése. Szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegek és idős betegek esetén ellenőrizni kell az EKG-t, a vérnyomást és a pulzusszámot.

Az amitriptilint óvatosan kell alkalmazni a citokróm P450 CYPZA4 induktorokkal vagy gátlókkal egyidejűleg. A kezelési időszak alatt ki kell zárni az alkoholtartalmú italok használatát

A kezelési időszak alatt ki kell zárni az alkoholtartalmú italok használatát.

A gyógyszer abbahagyását fokozatosan kell elvégezni, mivel a hirtelen bevitel abbahagyása, főleg egy hosszú idő után, megvonási szindróma kialakulásához vezethet..

Az amitriptilin M-antikolinerg aktivitása megnövekedett szemnyomás támadást okozhat. Ezenkívül csökkenthető a laktáció és megnő a nyálkahártya folyadékmennyisége, ami kontaktlencséket használó embereknél a szaruhártya külső rétegének károsodásához vezethet.

A klinikai gyakorlatban aritmia okozta halál esetét írják le, amely 56 órával a gyógyszer túladagolása után következik be..

Öngyilkossági hajlamú betegekben az öngyilkossági kockázat a kezelés alatt fennmarad, amíg a depresszió tünetei jelentősen javulnak. Mivel az amitriptylin terápiás hatása csak 2-4 hetes kezelés után kezd megjelenni, az öngyilkosságra hajlamos betegek gondos ellenőrzése szükséges, amíg állapotuk javul. Azoknak az embereknek, akik korábban öngyilkossági gondolatokat vagy öngyilkossági jelenségeket fejeztek ki, valamint akik a terápia megkezdése előtt vagy a kezelés alatt öngyilkosságot próbáltak végrehajtani, állandó orvosi felügyelet alatt kell tartaniuk. Az ilyen betegek számára a gyógyszereket csak engedéllyel rendelkező személyek osztják szét. Az Amitriptyline Nycomed (más antidepresszánsokhoz hasonlóan) maga is növelheti az öngyilkosságok gyakoriságát 24 év alatti betegekben, ezért mielőtt a gyógyszert 24 évesnél fiatalabb betegeknek írnák fel, meg kell határozni annak használatának előnyeit és az öngyilkosság kockázatát..

Mániás-depressziós szindrómában szenvedő embereknél az amitriptilin mániás fázist okozhat. Mániás tünetek esetén a gyógyszert abba kell hagyni.

Azok a betegek, akik tri- vagy tetraciklusos antidepresszánsokat kapnak egyidejűleg általános vagy helyi érzéstelenítéssel, növelhetik a vérnyomásesés és az aritmia kialakulásának kockázatát. Ezért tanácsos a gyógyszert abbahagyni a tervezett műtét előtt. Sürgősségi műtét esetén tájékoztassa az anesthesist az amitriptilin szedéséről.

A gyógyszer befolyásolhatja az inzulin hatását és megváltoztathatja a vér glükózkoncentrációját étkezés után. Cukorbetegségben szenvedő betegeknél szükség lehet a terápia korrekciójára. Maga a depresszió megváltoztathatja a glükóz-anyagcserét.

Az Amitriptyline Nycomed-et szedő embereknek tájékoztassák fogorvosukat a gyógyszer szedéséről. A szájszárazság gyulladást, a szájnyálkahártya megváltozását, fogszuvasodást és égő érzést okozhat a szájban. A betegeket tanácsos rendszeresen látogatni a fogorvoshoz..

Befolyás a járművek és a komplex mechanizmusok vezetésének képességére

A gyógyszeres kezelés alatt nem szabad vezetnie és más potenciálisan veszélyes mechanizmusokkal együtt dolgoznia.

Milyen esetekben nevezik ki

Az "Amitripilin" alkalmazásának indikációi például a következő betegségek:

anorexia és bulimia;

Időnként ezt a gyógyszert írják elő enurézisben szenvedő gyermekek számára..

Ezt a meglehetősen erős gyógyszert kizárólag a kezelőorvos írhatja fel. Valójában sok mellékhatást okoz. Az "Amitriptilin" gyógyszert szedő betegeket gyakran megfigyelik:

csökkent fókuszálás;

székrekedés és bél obstrukció;

letargia és álmosság;

szédülés és alacsony vérnyomás;

Emellett az e gyógyszert használó kurzusokon ájulás is tapasztalható..

Ez a gyógyszer szintén nagyon sok ellenjavallatot tartalmaz. Például azt nem írják ki a betegek számára, ha a következő problémákkal küzdenek:

hólyag betegség.

Óvatosan ezt a gyógyszert skizofrénia, hörgő asztma, epilepszia és néhány egyéb betegség kezelésére írják fel.

Az asszimiláció jellemzői

A hatóanyag a testben egyszer gyorsan felszívódik maradék nélkül. Az észlelés az emésztőrendszeren keresztül történik. A legmagasabb koncentrációt a vérben néhány órával a bevétel után figyelik meg (általában ez az időtartam két órától hatig változik). A plazmakoncentráció szintje különféle betegekben nagyon eltérő.

A Amitriptyline Nycomed 10 mg és 25 mg biohasznosulása körülbelül 50%, míg a hatóanyag nagy része (legfeljebb 95%) képes reagálni a vérfehérjékkel. A legmagasabb koncentrációt a gyógyszer lenyelésétől számított négy óra elteltével érjük el. Az egyensúlyi koncentráció eléréséhez rendszeres gyógyszeres kezelésre van szükség legalább hét napig. A termék mennyisége körülbelül 1085 l / kg. A hatóanyag behatolhat a placentába, megtalálható az anyatejben. A feldolgozást a máj végzi, a teljes gyógyszer felének feldolgozása az első ciklusban történik. A hatóanyagot szintén kiteszik a citokróm P450-nek, ami Nortriptilin megjelenéséhez vezet. Mind a kiindulási vegyület, mind a metabolikus termék hidroxilálódik, ha a májon keresztüljutnak. A származékok aktívak, konjugáltak glükuronsavval, inaktív alkotóelemeket előállítva.

Hogyan működik

Általában az "Amitriptyline Nycomed" -et választják depresszió, neuropathia és számos hasonló egészségügyi rendellenesség kezelésére. A gyógyszer kiválasztása előtt meg kell diagnosztizálni egy személy állapotát, ideértve a hormonális háttér ellenőrzését. A gyógyszer a triciklusos antidepresszánsok csoportjába tartozik. Amikor egy aktív komponens belép a testbe, a monoaminok befolyásolódnak, mivel a szer szelektíven nem gátolja az újrafelvétel folyamatait.

Miben vannak az Amitriptyline Nycomed tabletták? Nos, természetesen nem rossz hangulatból! Ennek a gyógyszernek kifejezett nyugtató hatású, azonban timoanaleptikus hatása van. Hatása alatt növekszik a szerotonin, a norepinefrin koncentrációja a szervezetben. Ez befolyásolja a központi idegrendszert, mivel a koncentráció megváltozik a szinaptikus hasadékban. Mivel a vegyületek újbóli elfogása blokkolva van, ezek száma idővel növekszik..

Ellenjavallatok a gyógyszer amitriptilin

A gyógyszer használata ellenjavallt a következő esetekben:

  • terhesség alatt;
  • szoptatás alatt;
  • megnövekedett egyéni érzékenység a gyógyszer komponenseivel szemben;
  • MAO-gátlókkal kombinálva;
  • szívroham;
  • fájdalomcsillapítókkal, pszichotropikusokkal és hipnotikusokkal való intoxikáció esetén;
  • zárt glaukómával;
  • ha megsértik az atrioventrikuláris köteg munkáját, az ő kötegét és az intraventrikuláris vezetést;
  • 12 évesnél fiatalabb.

Nagyon óvatosan, a gyógyszer alkoholizmus, epilepszia, hörgő asztma kezelésére használható. Ha valaki hyperthyreosisban, skizofréniában, megnövekedett szemnyomásban, szívelégtelenségben szenved, szélsőséges esetekben az amitriptilin kezelést kell végezni.

Ha valaki hyperthyreosisban, skizofréniában, megnövekedett szemnyomásban, szívelégtelenségben szenved, szélsőséges esetekben az amitriptilin kezelést kell végezni..

Jelzések

Az "Amitriptilin" utasítások és áttekintések mutatják a hatékonyságát depresszió és szorongásos típusú neurózis esetén. Jól eltávolítja a félelmet, a mentális stresszt, elősegíti a gyors elaludást. A gyógyszert különféle etiológiák érzelmi állapotának megsértése esetén is be lehet venni, ideértve az alkohol megvonását is.

Ezen felül antidepresszánst írnak elő szomatikus betegségek, különösen pszichogén eredetű betegségek esetén. Megszünteti az éjszakai enurézist, csökkenti a migrén, onkológiai patológiák, neuralgia, gyomorfekély, reuma fájdalmakat. A gyógyszert patológiás túlzás (bulimia) kezelésére használják.

Farmakológiai tulajdonságok

Gyógyszerhatástani

Az amitriptilin egy triciklusos antidepresszáns a nem szelektív monoamin újrafelvétel-gátlók csoportjából. Erős nyugtató és timoanaleptikus (antidepresszáns) hatással rendelkezik..

Az amitriptilin növeli a szerotonin és norepinefrin tartalmát a központi idegrendszer szinaptikus hasadékában azáltal, hogy gátolja ezen neurotranszmitterek újbóli felvételét a preszinaptikus neuronok membránjain keresztül.

Az ammitriptilin blokkolja a H1-hisztamin receptorokat1-adrenerg receptorok és M1 és M2 muszkarin kolinerg receptorok. A monoamin hipotézis szerint összefüggés van a szerotonin és a norepinefrin funkciója között az agy szinapszisában és az ember érzelmi tónusa között.

Az amitriptilin plazmakoncentrációja és a gyógyszer klinikai hatása között egyértelmű összefüggést nem állapítottak meg, de a hatóanyag koncentrációja 100–260 μg / l tartományban az amitriptilin optimális klinikai hatását nyilvánvalóan eléri..

A depresszió jelentős csökkenése később következik be, mint amikor a gyógyszer egyensúlyi plazmakoncentrációja megfigyelhető. Ez kb. 2–6 hetes kezelés után fordul elő..

Az amitriptilinnek kinidin-szerű hatása is van a szív beidegzésére az autonóm idegrendszer által.

farmakokinetikája

Orális alkalmazás után a gyógyszer gyorsan és teljesen felszívódik az emésztőrendszerből. A maximális plazmakoncentráció az amitriptilin orális beadása után 2–6 órával figyelhető meg.

Az anyag koncentrációja a plazmában szignifikánsan változik a betegek között. A biohasznosulás körülbelül 50%. Az amitriptilin körülbelül 95% -a kötődik a plazmafehérjékhez. A maximális koncentráció elérése 4 órát vesz igénybe, és az egyensúlyi koncentráció körülbelül egy héttel megfigyelhető a kezelés megkezdése után. Az eloszlási térfogat átlagban 1085 l / kg. Az amitriptilin és aktív metabolitja átjut a placentán, és kiválasztódik az anyatejbe.

A gyógyszer metabolizmusa a májban zajlik. Az amitriptylin körülbelül 50% -án megy keresztül a máj első áthaladása. A citokróm P hatása alatt450 Az anyag N-demetilezése Nortriptyline (aktív metabolit) képződésével történik. Ezt követően az amitriptilint és az Nortriptilint hidroxilálják, hogy aktív hidroxi- és 10-hidroxi-metabolitokat (az amitriptilin metabolitjait) és 10-hidroxi-Nortriptilint (az Nortriptilin metabolitjai) képezzék. A glükuronsavval történő konjugáció eredményeként inaktív metabolitok képződnek. A gyógyszer renalis clearance-ét és plazmakoncentrációját meghatározó fő tényező a hidroxiláció sebessége. Néhány emberben a genetikai tulajdonságok miatt a hidroxiláció folyamata lelassul. Az amitriptylin és az Nortriptyline vérplazmából származó felezési ideje károsodott májfunkciójú betegek esetén megnő.

Az eliminációs felezési idő az amitriptilin esetében 9-46 óra, az Nortriptylin esetében 18-95 óra. A gyógyszer nagy része a bélön és a vesén keresztül metabolitok formájában ürül ki. Változatlanul, csak kis mennyiségű amitriptilin ürül ki. Károsodott vesefunkciójú betegekben a metabolitok kiválasztása lelassul, de a metabolizmus sebessége változatlan marad. Mivel az amitriptilin és a plazmafehérjék nagyon erősen kötődnek, a dialízis nem hatékony.

A gyógyszer ára és analógjai

Az "Amitriptyline" gyógyszertárakból szigorúan receptre adható ki. Egy ilyen gyógyszert nem lehet önmagában venni. Ez egy olcsó gyógyszer. A tabletták és drazsék ára 30-60 rubelt tartalmaz. Az injekciós oldat költsége 45-70 rubel.

A betegeket érdekli a hatóanyag antidepresszánsának analógjai. Ilyen gyógyszerek közé tartozik a Saroten Retard. Aktív komponense az amitriptilin is. Az analóg véleménye azt mutatja, hogy a gyógyszer hatása a testre hosszú ideig fennáll. Ez egy antidepresszáns elnyújtott formája. Ugyanazok az előnyök és hátrányok vannak, mint a szokásos "Amitriptyline" -nél. A gyógyszer ára 200 és 370 rubel között van.

Gyakran a betegeket érdekli a kevésbé kifejezett mellékhatásokkal járó gyógyszer-analógok. Az ilyen gyógyszerek kiválaszthatók. Egyéb hatóanyagokat tartalmaznak, de ugyanakkor a régi generációs antidepresszánsok is. Ezek tartalmazzák:

Vizsgáljuk meg részletesebben az analógokat. A „melipramin” a triciklusos antidepresszánsokra is utal. De kifejezettebben aktiváló hatása van, és nem nyugtató. Antikolinerg hatású, de ritkán okoz mellékhatásokat. A gyógyszert az asthenikus megnyilvánulásokkal járó depresszióra írják elő. A gyógyszer használatának indikációi mellett pszichoszomatikus betegségek is szerepelnek, amelyeket az "Amitriptyline" útmutató tartalmaz. Az analóg véleményei azt mutatják, hogy ez a gyógyszer kiküszöböli a depressziót érintő letargiát, de gyengén befolyásolja a szorongást. A Melipramin ára 310-430 rubelt tartalmaz.

Az Anafranil egy triciklusos antidepresszáns is. Mellékhatásai sokkal kevésbé kifejezettek, mint az Amitriptylineé. A gyógyszer képes kiküszöbölni a túlzott retardációt és a szorongást. A gyógyszer ára a gyógyszertárakban 270-600 rubel.

A Lyudiomil újabb gyógyszer. Más szerkezetű, nem ugyanaz, mint a triciklusos gyógyszerek, egy tetraciklusos antidepresszáns. A gyógyszer nem tartozik az antikolinerg szerekhez, nincs olyan mellékhatása, mint a szájszárazság, a szállásgörcs, a vizelési nehézség. Ebben az esetben a gyógyszer jól kiküszöböli a szorongást és a depresszió szomatikus jeleit. A gyógyszer ára a gyógyszertárakban 550-850 rubel.

Mi történik ezután

Miért említik a felhasználók oly gyakran véleményeikben a kábítószer szedését? Az „Amitriptyline Nycomed” használati útmutató ezt az emberi testben az aktív komponens által kiváltott mechanizmusok révén magyarázza; figyelembe kell venni, hogy a vérkoncentráció a hidroxiláció sebessége miatt eléri a terápiás értéket (ugyanakkor a renalis clearance-t is elérik). Dokumentálva vannak azok a esetek, amikor a gyógyszer felírása olyan betegek számára történik, akiknek genetikai okok miatt késik a hidroxiláció. A befogadás hatékonysága ebben az esetben kétséges.

Ha a beteg kórtörténetében megemlítik a máj rendellenességeit vagy a szerv elégtelen működését, akkor növekszik az aktív komponens és származékai koncentrációjának felének a testből történő eltávolításának időszaka. A felezési idő 9 és 46 óra között várható, az Nortriptylin aktív metabolikus terméke 18–95 órán belül ürül. A legtöbb termék a vesét és a bélrendszert távozza el a testből. Az anyag nagyon kis százaléka változatlan formában ürül a vesékből. Ha rendellenességekkel működnek, megváltozik mind az aktív komponens, mind annak metabolitjai metabolizmusának mechanizmusa, miközben az anyagok kiválasztódási ideje megnő. Az aktív komponenst nem lehet a plazmából eltávolítani, a dialízis nem hatékony, mivel a gyógyszer gyorsan kötődik a vérfehérjékhez.

Képes hozzárendelni a gyermekekhez

A gyógyszerrel kapcsolatos utasítások szerint a 12 éves kor ellenjavallat. A hasonló gyógyszerek kommentárjában a határidő 10 év. Ezek a korlátozások vonatkoznak a felnőttek standard adagjaira és kezelési rendjeire. A 12 évesnél idősebb betegek vehetik a szokásos adagot.

Serdülőknél az amitriptilint gyakran használják étkezési rendellenességek és depresszió kezelésére. Ismert, hogy a gyógyszer pozitív hatást gyakorol az anorexiaban szenvedő betegekre, mivel növeli az étvágyat..

Különleges rendszer szerint a belépés 6 évesnél idősebb személyek számára megengedett. Ebben az életkorban az amitriptilinet leggyakrabban ágykezeléssel (enurézissel) és a depresszió súlyos formáival kezelik. Ez a triciklus jobb, mint más antidepresszánsok, hogy megbirkózzon ezzel a patológiával. Depressziós és szorongásfóbás rendellenességek esetén előnyösebb más gyógyszereket választani..

6 éves korig ellenjavallt az amitriptilin szedése kis koncentrációban is.

Különleges utasítások

Mivel az amitriptylin kifejezett antikolinerg hatású, ezért néha kevésbé tolerálható, mint az ebbe a kategóriába tartozó többi antidepresszáns. Megfelelő használat esetén nincs mellékhatás és súlyosbodás.

Terhesség és szoptatás ideje alatt

A hatóanyag átjut a placentán és a tejbe. Ezért ebben az időszakban a gyógyszeres kezelés nem javasolt. Szigorúan tilos az amitriptilinnel történő kezelés a gyermek szülésének első trimeszterében.

Gyermekkorban

Az utasítások szerint a gyógyszer szedése nem ajánlott 12 év alatti betegek számára. Az orvos speciális utasításai szerint azonban a gyógyszert 6-12 éves korban lehet csökkentett adagban felhasználni. 6 évig az ilyen kezelés szigorúan ellenjavallt.

Idős korban

Ebben a korban a betegeknek a gyógyszert óvatosan írják fel, mert

a hatóanyag a reakció zavarait, a gondolkodás sebességét okozhatja. Vigyázni kell, ha olyan típusú munkákat végez, amelyek figyelmet és koncentrációt igényelnek..

A gyógyszert minimális dózisban írják elő. Szükség esetén fokozatosan növelhető..

Ellenjavallatok

  • miokardiális infarktus (beleértve a legutóbbi)
  • szívritmuszavarok;
  • az intraventrikuláris és atrioventrikuláris vezetőképesség megsértése;
  • meghosszabbított QT-intervallum veleszületett szindróma és olyan gyógyszerekkel történő együttes alkalmazás, amelyek meghosszabbíthatják a QT-intervallumot;
  • bradycardia;
  • hypokalemia;
  • a glaukóma sarokzáró formája;
  • bénító ileusz;
  • a pylorus szűkítése (pyloris stenosis);
  • prosztata hiperplázia, vizeletmegtartással együtt;
  • akut mentális rendellenesség;
  • akut alkoholmérgezés;
  • akut mérgezés fájdalomcsillapító, pszichotróp és hipnotikus szerekkel;
  • laktáz hiány, glükóz-galaktóz malabsorpciós szindróma, laktóz intolerancia;
  • 12 év alatti gyermekek;
  • a szoptatás időszaka;
  • egyidejű alkalmazás MAO-gátlókkal (monoamin-oxidáz), valamint a MAO-gátlók szedése két héttel az amitriptilin-kezelés megkezdése előtt;
  • megnövekedett egyéni érzékenység a gyógyszer egyes összetevőivel szemben.

Relatív (a 25 mg és 10 mg Amitriptyline Nycomed tablettákat óvatosan kell alkalmazni):

  • szív- és érrendszeri betegségek (artériás hipertónia, angina pectoris);
  • szögzáró glaukóma, a szemkamra és a szem lapos elülső kamrájának akut szöge, fokozott szemnyomás;
  • károsodott vese- és / vagy májfunkció;
  • hólyag hipotenzió, húgyvisszatartás;
  • prosztata hiperplázia;
  • vérbetegségek;
  • pajzsmirigy-túlműködés;
  • krónikus alkoholizmus;
  • bipoláris rendellenesség, skizofrénia;
  • görcsös állapotok, epilepszia;
  • idős kor;
  • egyidejű használat altatókkal és antipszichotikumokkal.

Gyógyszerkölcsönhatások

Az Amitriptyline Nycomed a következő gyógyszerekkel erősíti a központi idegrendszer depresszióját: narkotikus és központi fájdalomcsillapítók, antipszichotikumok, görcsoldók, hipnotikumok és nyugtatók, alkohol és általános érzéstelenítés.

A CYP2D6 izoenzimet (a fő izoenzim, amelyben a triciklusos antidepresszánsokat metabolizálják) gátló gyógyszerek gátolhatják az amitriptilin anyagcserét és növelik annak plazmakoncentrációját. Ilyen gyógyszerek: antipszichotikumok, utolsó generációs antiaritmiás szerek (propafenon, prokainamid, öszmolol, amiodaron, fenitoin), szerotonin újrafelvétel-gátlók (a citalopram kivételével, amely egy nagyon gyenge inhibitor), P-blokkolók.

Az Amitriptyline Nycomed ellenjavallt a MAO-gátlókkal egyidőben történő alkalmazásra, mivel egy ilyen kombináció a szerotonin szindróma kialakulásához vezet, amely izgatott görcsökkel jár, myoclonus, elmosódott tudat és kóma. A gyógyszer használatát 2 héttel a visszafordíthatatlan, nem szelektív MAO-gátlókkal történő kezelés befejezése után és 1 nappal a moklobemid (reverzibilis MAO-gátló) abbahagyása után lehet megkezdeni. A MAO-gátlókkal való kezelés azonban legfeljebb 2 héttel az Amitriptyline Nycomed törlését követően kezdődhet meg. Mind az első, mind a második esetben a MAO-gátlókkal és az amitriptilinnel történő kezelést kis adagokkal kezdik meg, amelyek ezt követően fokozatosan növekednek.

A gyógyszert nem ajánlott a következő gyógyszerekkel egyidejűleg használni:

  • szimpatomimetikumok (adrenalin, izoprenalin, fenilefedrin, norepinefrin, efedrin, dopamin): ezeknek a gyógyszereknek a szív-érrendszerre gyakorolt ​​hatása fokozódik;
  • adrenerg blokkoló szerek (metildopa, klonidin): az adrenerg blokkoló szerek vérnyomáscsökkentő hatásának esetleges gyengülése;
  • m-antikolinerg szerek (fenotiazin-származékok, atropin, Parkinson-ellenes gyógyszerek, biperiden, H-blokkolók1-hisztamin receptorok): az amitriptilin fokozhatja ezen gyógyszerek hatását a belekre, hólyagra, látószervekre és a központi idegrendszerre; el kell kerülni az együttes használatot a hőmérséklet erőteljes emelkedésének és a bél elzáródásának veszélye miatt;
  • gyógyszerek, amelyek meghosszabbítják a QT-intervallumot (antiaritmiás szerek, egyes antipszichotikumok, H-blokkolók)1-hisztamin receptorok, érzéstelenítők, sotalol, klorális hidrát): növekszik a kamrai aritmiák kialakulásának kockázata;
  • lítiumsók: növelhető a lítium toxicitása, amelyet tonikus-klónikus rohamok, remegések, koordinálatlan gondolkodás, hallucinációk, emlékezési nehézségek és rosszindulatú antipszichotikus szindróma jelentkeznek;
  • gombaellenes szerek (terbinafin, flukonazol): az amitriptilin szérumkoncentrációja növekszik, és az ezzel járó gyógyszer toxicitása növekszik.

Az Amitriptyline Nycomed-t óvatosan kell alkalmazni a következő gyógyszerekkel egyidejűleg:

a központi idegrendszert gátló gyógyszerek (erős fájdalomcsillapítók, nyugtatók és hipnotikumok, etanol és etanolt tartalmazó gyógyszerek): növelhető a központi idegrendszer működésének gátlása;
mikroszomális májenzimek indukálói (karbamazepin, rifampicin): az amitriptilin metabolizmusa megnőhet, plazmakoncentrációja pedig csökkenhet, ami végül az antidepresszáns hatás gyengüléséhez vezet;
antipszichotikumok: lehetséges az anyagcserének kölcsönös gátlása, ami a rohamok küszöbének csökkenését okozhatja, és rohamok kialakulásához vezethet (esetenként szükség van az antipszichotikumok és az amitriptilin adagjának módosítására);
lassú kalciumcsatorna-blokkolók, metilfenidát, cimetidin: az amitriptilin plazmakoncentrációja növekszik, és toxicitása növekszik;
altatók és antipszichotikumok: az amitriptilin, altatók és antipszichotikumok egyidejű használata nem javasolt (ha szükséges, ennek a kombinációnak a használata különösen óvatos);
valproinsav: az amitriptilin és az Nortriptylin fokozott koncentrációja (szükség lehet a gyógyszer dózisának csökkentésére);
szukralfát: az amitriptilin felszívódása gyengült, és antidepresszáns hatása csökken;
fenitoin: a fenitoin metabolizmus gátolt, és annak toxicitása fokozódik (ataxia, remegés, nystagmus és hiperreflexia lehetséges);
perforált orbáncfű készítmények: aktiválódik az amitriptilin metabolizmus a májban, és csökken a maximális plazmakoncentrációja (szükség lehet az amitriptilin dózisának módosítására).

Amitriptylin. A gyógyszert szedő betegek áttekintése, használati utasítás, ár

Az Amitriptilin az egyik legolcsóbb, nyugtató hatással rendelkező klasszikus antidepresszáns. A 20. század 60-as éveiben szintetizálva ez lett a depresszió kezelésének aranyszínvonalává.

Az Amitriptyline-t az egész létének ideje alatt szedő betegek áttekintése rávilágított arra, hogy a drogot a szorongásos zavarok, izgatott állapotok, alvászavarok, különféle depressziós módszerek megbízható és legolcsóbb eszközeként mutatják be..

Felhasználási javallatok

A klasszikus triciklusos antidepresszáns számos indikációval rendelkezik, elsősorban különféle depressziós állapotokra hatással: endogén, neurológiai, akaratlan, reaktív, gyógyszeres kezelés által okozott. Hatékony gyógyszer az agyszövet szerves változásaihoz, alkohol-elvonási szindrómahoz.

Az amitriptilin kinevezésének egyéb jelzései:

  • vegyes típusú érzelmi rendellenességek;
  • alkoholos és skizofrén pszichózisok;
  • pszichogén anorexia, bulimia nervosa;
  • viselkedési rendellenességek (figyelem- és aktivitási rendellenességek);
  • éjszakai enurézis.

Az amitriptilint a migrén rohamok, valamint a nehéz megállítandó krónikus fájdalmak megelőzésére írják elő:

  • reumás;
  • cukorbeteg;
  • onkológiai;
  • herpesz utáni;
  • poszt-traumatikus.

A gyógyszer szerepet játszik a gyomor- és bélfekélyek komplex kezelésében, ciklikus hányásos szindróma, krónikus fáradtság-szindróma és irritábilis bél-szindróma, valamint számos fájdalmas urogenitális kóros betegség esetén alkalmazható férfiakban és nőkben.

Szerkezet

A gyógyszer fő hatóanyaga az amitriptilin-hidroklorid - a fehér por szagtalan, vízben oldódik, etanol, kloroform. A klasszikus triciklusos antidepresszánsok csoportjának pszichofarmakológiai anyagaira vonatkozik. Az emberi testben az amitriptilin nyugtató, timoleptikus, fájdalomcsillapító hatást mutat.

Az anyag erős antikolinerg hatású, mivel képes blokkolni a kolinerg receptorokat. A szedáció a H1-hisztamin receptorokhoz való affinitásnak köszönhető. Ugyanakkor az amitriptilin alfa-adenoblokkoló tulajdonságokkal rendelkezik..

A gyógyszer további összetevői tablettákban: cellulóz (mikrokristályos), talkum, laktóz, magnézium-sztearát, keményítő (gélesített), szilícium-dioxid, kinolin-festék (sárga). A segédanyagok biztosítják a gyógyszer tabletta formáját és konzisztenciáját, és stabilizálják az alapanyagot.

Az 1 ml amitriptylin injekció 10 mg hatóanyagot tartalmaz. A gyógyszer folyékony formájának segédanyagai: víz, maró-szóda, nátrium-klorid, benzetónium-klorid.

Milyen formában készülnek

Az Amitriptyline tablettákban, pirulákban és oldatos injekcióként kapható.

Kiadási formaAdagolásCsomagolásÁr
Tabletek10, 25, 50 mg10, 50 (ritkábban 20, 30, 40) tabletta sejtcsomagolásban vagy polimer tartályban18 és 57 rubel között.
Zselés bab25 mg10 és 30 darab buborékfóliában.21-től dörzsölje.
Megoldás (v / m)2 ml5 vagy 10 ampulla43-tól dörzsölje.

Az Amitriptyline tabletta kerek, mindkét oldalán domború alakú, filmbevonatú, sárga színű.

Gyógyszerhatástani

Az amitriptylin antidepresszáns hatását a szerotonin mennyiségének normalizálása és a norepinefrin visszatartásának gátlásával biztosítják. A gyógyszer hosszú távú használata a szerotonin, béta-adrenerg receptorok aktivitásának csökkenéséhez vezet, biztosítja az idegimpulzusok normál átadását, helyreállítja az idegrendszer egyensúlyát.

A kábítószert szedő betegek amitriptilin áttekintése egy gyors módszer az izgalom, letargia csökkentésére, a pánikrohamok leállítására, a hangulat és az alvás normalizálására. Az antidepresszáns hatás az indulást követő 3 héten jelentkezik.

A triciklusos antidepresszáns blokkoló hatása a hisztamin receptorokra nyugtató és hipnotikus hatást fejt ki a gyógyszerre. Ezt a tulajdonságot a kezelés korai szakaszában pozitív minőségnek tekintik, és hosszan tartó terápia esetén a nemkívánatos mellékhatásoknak tulajdonítják..

Az amitriptylin duzzasztógátjának hatása a nyugtató és antikolinerg hatás a gastrointestinalis receptorokra.

Az enurézis hatékonyságát a sphincter izomtónusának növelése és a húgyhólyag ellazítása (ami növeli annak nyújtási képességét), valamint a prosztata izmait nyújtja. A fájdalomcsillapító hatás az opiát receptoroknak való kitettséggel és a monoamin neurotranszmitterek (különösen a szerotonin) koncentrációjával függ össze a központi idegrendszerben.

Az ideges természetű étkezési rendellenességek hatásmechanizmusa nem teljesen ismert, de hasonló a depresszió esetében. Felhívjuk a figyelmet az amitriptylin hatására a bulimia esetén depresszióban és annak hiányában. Ezenkívül az étkezési viselkedés és a neurológiai tünetek korrekciója egymástól függetlenül is megtörténhet..

farmakokinetikája

Az amitriptilin nagymértékben felszívódik, biohasznosulása eléri a 60% -ot, és néhány aktív metabolit - 70% -ot. A hatóanyag maximális koncentrációja a vérben egy adag beadása után 2–7 óra múlva alakul ki. Injektálható intramuszkuláris alkalmazás esetén a vérben a maximális koncentráció magasabb, és gyorsabban érhető el.

Az amitriptilin legyőzi a vér-agy, hisztohematológiai és placentális akadályokat, és az anyatejben található a plazma közelében. A gyógyszer metabolizmusa átjut a májsejtekben, jelentős „elsődleges hatással”, valamint aktív és inaktív metabolitok kialakulásával.

Az amitriptilin eliminációs felezési ideje 28 órát vehet igénybe, de átlagosan nem haladja meg a 10 órát. A Nortriptyline, mint a legfontosabb metabolit, a vérben 7 napig található. A teljes kivonás 14 napot vesz igénybe.

Alkalmazás

A gyógyszert szedő betegek amitriptilin áttekintését szigorúan az utasításoknak megfelelően kell végezni: rágás nélkül, étkezés közben vagy közvetlenül után, sok folyadékot tartalmazó tabletták ivása.

Így jelentősen csökkentheti a gyomor nyálkahártya irritációjának kockázatát. A különböző feltételek különböző időtartamot igényelnek. A 30 naposnál rövidebb kurzusok nem hatékonyak, általában az antidepresszáns kezelés több hónaptól több évig tart.

A kezelés megkezdése előtt ellenőrzik a vérnyomást. A kezelés alatt ellenőrizze a vérképét. A hőmérséklet, torokfájás és influenza bármilyen emelkedése esetén feltétel laboratóriumi ellenőrzése kötelező. A hosszú terápiás kurzusokat a szív- és érrendszer (a továbbiakban: CCC) és a máj funkciójának rendszeres monitorozásával végzik.

Nem tekintik megfelelőnek a gyógyszer 30 napnál hosszabb ideig történő használatát, látható javulás nélkül.

18 év alatti gyermekek számára

A gyógyszert gyermekek kezelésére engedélyezték, néhány korlátozással:

  • a 6 év alatti betegek kinevezése ellenjavallt;
  • az enurézistől 6-10 év közötti gyermekeknek legfeljebb 20 mg gyógyszert írnak elő lefekvés előtt;
  • 10 éves kortól 16-ig a mennyiséget az 5 mg anyag / 1 kg tömeg aránya alapján kell kiszámítani, de nem haladhatja meg a napi 50 mg-ot;
  • figyelmetlenség, viselkedés, hiperaktivitás, szorongás, depresszió, fóbiák esetén 12 éves kor alatti gyermekeknek 10-30 mg / nap kell előírniuk. vagy kiszámítsa a napi adagot a súlytól függően (1-5 mg / kg). Napi háromszoros részarányban vegye be;
  • serdülőknél az amitriptilin dózisát napi 100 mg-ra lehet növelni.

Az antidepresszánsoknak a mentális betegségben és depresszióban szenvedő gyermekekre gyakorolt ​​hatása az öngyilkossági hajlandóság növekedése. A kinevezésre az öngyilkosság kockázatának figyelembevételével kerül sor, megmérve a kezelés lehetséges káros hatásait és előnyeit.

Felnőtteknek

A depresszióra alkalmazott amitriptilin első adagját kis adagban állítják elő. A betegség korától, súlyától és súlyosságától függően éjszakánként 25 vagy 50 mg gyógyszert írnak elő.

A következő 6 napban az adagot fokozatosan megemelik az előírt adagig (150-200 mg-ig), három adagra osztva. Ha 15 nap alatt nincs szignifikáns pozitív dinamika, a napi normát 300 mg-ra emelik. A terápiát változatlanul végzik, amíg a tünetek megszűnnek, majd az adagot csökkentik.

Az amitriptilin alkalmazásának jellemzői:

  • a terápia teljes időtartama alatt zárja ki az alkoholt;
  • óvatosan emelkedni hajlékony helyzetből;
  • ne írjon fel amitriptilint a MAO-gátlók bármelyikét követően 2 héttel korábban;
  • 150 mg-nál nagyobb napi adag esetén a görcsös aktivitás valószínűsége növekszik;
  • a hosszú távú kezelés megszakításakor "megvonási szindróma" jelentkezik.

Bármely nemzedék tartós, krónikus fájdalmai esetén, a migrén rohamok megelőzése érdekében, gyomorfekélyek és nyombélfekélyek kezelésekor kétszer kisebb adagokat írnak elő 10-25 mg-ról, de legfeljebb 100 mg-ra naponta, az adag nagy részét lefekvés előtt..

Az alkoholfogyasztással járó akut állapotok és a skizofrénia pszichózisát éjszakánként 100 mg-os napi adaggal állítják le. A további kezelés időtartamát a kezelő orvos határozza meg.

Terhes

Mivel a hatóanyag könnyen behatol az összes testfolyadékba, az amitriptilin terhesség alatt történő használata nem kívánatos. A gyógyszert szélsőséges esetekben írják elő, ha a potenciális haszon jelentősen meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges károkat..

Az amitriptilin azon betegek szerint, akik a gyógyszert szoptatás alatt vették, bélkólikot, légszomjat, túlzott álmosságot, remegést és görcsöt okoznak csecsemőkben. Ezért a szoptatás és a táplálás esetén a triciklusos antidepresszánsok tilos.

A terhesség ideje alatt felmerülő akut igény esetén a gyógyszert fokozatosan kizárják 6-7 héttel a várható születési dátum előtt. Egyébként az újszülöttek „megvonási szindrómát” tapasztalhatják.

Az idősek számára

Az amitriptilint óvatosan alkalmazzák idős betegek esetén. Az idős betegek nagyobb valószínűséggel észlelik a terápia mellékhatásait gyógyszeres pszichózis, éjszakai szorongás formájában. A gyógyszer törlésekor a mellékhatások önmagukban eltűnnek néhány nap alatt.

Idősek viselkedésének, figyelmének és depressziójának enyhe károsodása esetén az amitriptilint az eltérés súlyosságától, életkorától és az ezzel járó betegségeketől függően írják elő. A tablettákat naponta, éjjel, 25 és 100 mg közötti dózisban veszik be. A hatás elérése után a napi norma 10-50 mg-ra csökken.

A CVS egyidejű betegségei esetén a vérnyomás, pulzus, rendszeres EKG-monitorozás szükséges a teljes kezelés alatt.

Ellenjavallatok

A gyógyszernek erős hatása van, ezért szigorú ellenjavallatokkal rendelkezik és számos relatív korlátozással rendelkezik.

Az amitriptilin kezelés abszolút ellenjavallt ilyen körülmények között:

  1. A készítmény bármely anyagával szembeni túlérzékenység.
  2. A MAO-val egyidejűleg kell alkalmazni és 2 héttel a bevitel befejezése után.
  3. Akut drog- vagy alkoholmérgezés.
  4. A szívvezetési rendellenességek súlyos formái.
  5. Akut myocardialis infarktus.
  6. Glaukóma (zárt szög).
  7. Szoptatás periódusa.
  8. 6 év alatti.

Mivel a laktóz-monohidrát jelen van a tabletták összetételében, a gyógyszer használata galaktóz intolerancia, szénhidrátok felszívódása a bélben (malabsorpció), laktáz hiány esetén tilos..

Óvatosan és állandó orvosi felügyelet mellett az amitriptilint alkalmazzák az ilyen rendellenességekre:

  • a CVS bármely betegsége;
  • hemopoiesis elégtelenség;
  • vese / máj elégtelenség;
  • megnövekedett szemnyomás;
  • a bél motilitásának és szabadalmának megsértése;
  • csökkent hólyag tónus és húgyvisszatartás;
  • prosztata adenoma (BPH);
  • bronchiális asztma;
  • thyreotoxicosis;
  • ütés.

A gyógyszert szedő betegek amitriptilin áttekintését olyan eszközként írják le, amely különös ellenőrzést igényel a skizofrénia és a bipoláris zavar kezelésében, a pszichózisok lehetséges spontán aktiválása miatt. Az epilepsziában a konvulzív szindróma súlyosbodik.

Overdose

A különböző szervekből és rendszerekből származó, az amitriptilin egyedileg hatásos dózisának túllépésének tünetei:

  1. CNS: hallucinációk, sztúr, szorongás, zavart, izommerevség, patológiás akaratlan mozgások, epilepsziás szindróma.
  2. CVS: hipotenzió, szívritmuszavarok, AB blokád, akut szívelégtelenség, sokk, szívmegállás.
  3. Egyéb: hányás, a bőr kékesége, légszomj, hipertermia, kitágult pupillák, izzadás, csökkent vizelet, anuria.

A tünetek az antidepresszáns nagy adagjának bevétele után 4 órán belül jelentkeznek, legmagasabb 24 óra alatt, és akár 6 napig is fennállhatnak. A túladagolás első jeleinél sürgős kórházi ápolás indokolt.

A kezelés a gyomor mosásából, szorbensek bevételéből és a tünetek kiküszöböléséből áll. A súlyos állapotok enyhítését az intenzív osztályon végezzük. A hemodialízis és a diurezis hatástalan. A beteg állapotának ellenőrzését legalább 5 napig végzik. A visszaesés 48 óra elteltével lehetséges, néha később.

Mellékhatások

Amitriptilin áttekintés a gyógyszert szedő betegektől, mint erős antidepresszáns, amely számos nemkívánatos mellékhatással rendelkezik. Az antidepresszáns szedésének fő kellemetlen következményeit súlyos szájszárazságnak nevezik, ami különösen nemkívánatos vizelet- és vesefunkciójú idős betegek esetén..

A betegeket emellett gyakran aggodalom jellemzi a nap folyamán tapasztalható álmosság, fáradtság, érzelmi „süketés”, zavarodottság miatt, amely minden szedációs antidepresszáns esetében jellemző..

Az Amitriptyline szedésének egyéb, súlyosabb mellékhatásai ritkábbak, gyakran dózisfüggőek, vagy 2 hónaposnál hosszabb kurzusokkal fordulnak elő..

A gyógyszer mellékhatásai:

  • látás defocusálása, kitágult pupillák, tachikardia, delírium és hallucinációk, bél obstrukció, vizelési rendellenességek;
  • ájulás, ingerlékenység, mánia, szorongás, különféle izomcsoportok remegése, rángatás vagy bénulás, rémálmok, memóriakárosodás és koncentrálási képesség;
  • tachikardia, „erős szívverés”, hipotenzió, a cardiogram változásai szívpatológiák nélkül, kontrollálatlan vérnyomás-ugrások, szívvezetés blokádja;
  • ízváltozás, máj hibás működése, hepatitis, sárgaság, hányinger, gyomorégés, hasmenés, hányás, ellenőrizetlen étvágyváltozás (fokozott vagy eltűnt), súlygyarapodás vagy veszteség ezekkel a hatásokkal kapcsolatban;

Az endokrin rendszer reagálhat a kezelés lefolyására az ilyen megnyilvánulásokkal: herék ödéma, mellnagyobbítás, csökkent libidó vagy annak jelentős növekedése, potenciaproblémák.

A kezelés hirtelen abbahagyásának tünetei (megvonási szindróma):

  • ingerlékenység, túlexxitáció;
  • hasmenés, hányás, hányinger;
  • fejfájás, izomfájdalom;
  • alvászavarok, atipikus vagy rémálmok.

A megfigyelt allergiás mellékhatások közül: kiütés, duzzanat, viszketés, a bőr és a szem érzékenysége a napra. A kezelés nem tipikus jelenségei között az amitriptilint tinnitusnak, megnagyobbodott nyirokcsomóknak, hajhullásnak, gyakori vizelésnek, láznak nevezik.

Gyógyszerkölcsönhatások

Az Amitriptyline és az alkoholtartalmú italok együttes bevétele nyomás alá helyezi a központi idegrendszert, jelentősen csökkenti a nyomást és gátolja a légzőszervet. A kezelés során a test alkohollal szembeni érzékenysége növekszik.

A gyógyszer teljesen összeegyeztethetetlen a MAO-gátló gyógyszerekkel, hiperpiréziát, ellenőrizetlen vérnyomás-emelkedést, súlyos görcsöket okoz, haláláig.

Kölcsönhatás a drogcsoportokkal és az egyes gyógyszerekkel:

  1. Antikolinerg gyógyszerekkel (Parkinson-ellenes, antihisztaminok, atropin, amantadin) - minden mellékhatás veszélye növekszik.
  2. Antikolinerg szerekkel (benzodiazepin, fenotiazin) - a kölcsönös hatásfok fokozása, fokozott konvulzív és rosszindulatú antipszichotikus szindrómák.
  3. Antikonvulzánsok esetén - csökkent hatékonyság, központi idegrendszeri depresszió, görcsök.
  4. Közvetett antikoagulánsokkal - fokozott vérvékonyító hatás.
  5. A cimetidinnel, a fluoxetinnel és a fluvoxaminnal az eliminációs felezési idő meghosszabbodik, nő az amitriptilinnel történő mérgezés veszélye (az adagot 20-50% -kal kell csökkenteni).
  6. Orális fogamzásgátlók, nikotin, barbiturátok, fenitoin, karbamazepin esetén a plazmakoncentráció az amitriptilin hatékonyságának csökkenésével csökken. Az ösztrogént tartalmazó gyógyszerek növelik az antidepresszáns biohasznosulását.
  7. Acetaldehidrogenáz gátlókkal (például diszulfiram) - kómához (delírium) utódolódást vált ki.
  8. A benatidin, guanetidin, klonidin, rezerpin és metildopa alkalmazásával az amitriptilin csökkenti hipotenzív hatását.
  9. Az antiaritmiás szerek (például kinidin) az amitriptilinnel együtt ellentétes hatást gyakorolnak, megzavarva a szívritmust.

Az amitriptilin csökkenti az alfa-blokkolók, a fenitoin hatékonyságát, és súlyosbíthatja a depresszió lefolyását, amely a glükokortikoszteroid kezelés során felmerült. A tirotoxikózis kezelése növeli az agranulocitózis kockázatát.

Nem összeegyeztethető az epinefrinnel, norepinefrinnel, efedrindel, fenilefrinnel, pimoziddel, probucollal, pajzsmirigyhormonokkal, súlyos aritmiákat, tachikardiat, hypertoniás krízist okozva. Antikolinerg és antipszichotikumok esetén fennáll a túlzott láz veszélye (+41,5 ° C felett)..

A tárolás feltételei

  • A gyógyszert eredeti csomagolásában, száraz, sötét helyen kell tárolni. A hőmérséklet nem haladhatja meg a + 25 ° C-ot. A gyermekektől elzárva tartandó..
  • Megfelelő tárolás mellett az Amitriptyline 3 évig megőrzi gyógyító tulajdonságait. Ezen idő elteltével a gyógyszer tilos.
  • Vényköteles gyógyszer.

Gyógyszertári nyaralási feltételek

A gyógyszert csak az orvos utasításai alapján lehet megvásárolni. A gyógyszer vényköteles marad a gyógyszertárban. Az orvos által hitelesített nyomtatványt 3 hónapig megőrzik az értékesítés ellenőrzése céljából.

Az analógok

A drogot szedő betegek amitriptilin áttekintése megbízható sürgősségi ellátás eszközeként jellemzi akut állapotokban és krónikus patológiák hosszú távú kezelésében. De a mellékhatások száma és a triciklusos antidepresszánsokra adott egyedi reakciók kiszámíthatatlansága gyakran arra készteti Önt, hogy ezt a megfizethető gyógyszert helyettesítsék..

A fő analógok:

  1. A Saroten az Amitriptyline analóg hatóanyaga. Külföldi gyógyszergyártók gyártják, és enyhébb hatással van a testre. Az amitriptilin kinevezésére vonatkozó összes indikáció a Saroten alkalmazása esetén hatékony, de ennek mellékhatásai sokkal ritkábban fordulnak elő. A gyógyszerek adagjai és ellenjavallatai hasonlóak.
  2. A novo-triptin (Damilen) az Amitriptyline szerkezeti analógja, amelynek hatása ugyanazon hatóanyagra épül. Készítse el a drogot Oroszországban és Kanadában. Az Amitripsin összes kinevezése igaz a Novo-tripsinre, és a mellékhatások kisebb mértékben is megnyilvánulnak. Gyakran előírt gyógyszert gyermekek, idős betegek kezelésére, szükség esetén terhesség alatt (csak a második trimesztertől kezdve)..
  3. Az anafranil szintén a triciklusos antidepresszánsok csoportjába tartozó anyag. Hatékony szorongási rendellenességek, pánikrohamok, depresszió, mentális és motoros letargia esetén. A gyógyszernek sokkal kevesebb ellenjavallata van: szoptatás, infarktus utáni állapot, alkotóelemekkel szembeni allergia, életkor 5 év. A legsúlyosabb mellékhatások a tachikardia, magas vérnyomás, kiütés és viszketés..
  4. A doxepin gyógyszer depresszió, mániás-depressziós pszichózis, hipokondrium, szorongás kezelésére. Ez az Amitripsilin „egyszerű verziója”, szerkezetileg különbözik tőle csak egy extra oxigénatommal. A gyógyszer jól működik, ha megállítja a pánikrohamakat és az alvási rendellenességek kezelését. Az Amitriptilinnel ellentétben nagyobb atihisztamin aktivitással rendelkezik, de kevesebb pszichoanaleptikus tulajdonsággal rendelkezik..
  5. Melipramine A gyógyszer hatóanyaga - az imipramin-hidroklorid az egyik első triciklusos antidepresszáns. Rendeljen gyógyszert azonos indikációkhoz, beleértve az enurézist és a krónikus fájdalmat. A gyógyszernek kiváló stimuláló hatása van, ellentétben az Amitriptyline nyugtató hatásával, ezért reggel használja. Néhány betegnél a Melipramine nem okoz mellékhatásokat, különben az antidepresszánsok reakciói hasonlóak.

Az Amitriptyline pozitív értékelést kapott azoknak a betegeknek az értékeléséből, akik sok éven át szedték a gyógyszert a gyors hatása és a rendelkezésre állás miatt. A gyógyszer mellékhatások nélküli analógjai még nem léteznek, ezért a bonyolult gyógyszerkölcsönhatások és a sok kellemetlen következmény ellenére továbbra is felírják és sok betegség esetén alkalmazzák..

Cikk tervezése: Nagy Vlagyimir